茚地那韦的药物相互作用

Posted 2022-11-20 浓度

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茚地那韦的药物相互作用

·药物-药物相互作用

1.与地拉夫定合用时，由于本药血浆浓度会升高，故应考虑降低本药剂量。

2.酮康唑、伊曲康唑、奎奴普汀/达福普汀等可抑制P450 3A4介导的本药代谢，使其浓度升高。合用时，应密切监测不良反应，并调整本药用量。

3.瑞托那韦增加本药的血药浓度（谷浓度升高4倍），同时，本药也可影响瑞托那韦的血药浓度。

4.与尼非那韦合用，显著增加两药的血清浓度，可能引起它们的毒性增加。

5.利托那韦增加本药的血浆浓度，本药也可能影响到利托那韦的血浆浓度。目前，尚无两药合用的安全性或有效性研究数据。

6.本药可增加安普那韦的生物利用度。尚不清楚这一相互作用的临床意义。

7.IDV可抑制细胞色素P450 3A4介导的下述药物的代谢，合用时使后者的毒性增加。这些药物及相关毒副反应分述如下：（1）西沙必利、匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑：增加心脏毒性（QT间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停博）。禁忌与IDV联用。（2）咪达唑仑、三唑仑：过度镇静或镇静作用延长。禁忌与IDV合用。（3）麦角碱衍生物：恶心、呕吐、血管痉挛性缺血［导致脑缺血和（或）四肢缺血，一些病例截肢］，还可能引起心脏停博。禁忌同时使用麦角碱衍生物和IDV。（4）阿托伐他汀、西伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀：肌病（包括横纹肌溶解）的危险性增加。不推荐与IDV合用。（5）胺碘酮：高血压、心动过缓、窦性停搏。（6）环孢素：肾功能障碍、胆汁淤积、感觉异常。（7）芬太尼：中枢神经系统抑制、呼吸抑制。（8）西地那非：低血压、视力改变、阴茎异常勃起。（9）西罗莫?a href='http://www.baiven.com/baike/224/264779.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>荆浩堆紫赴跎佟?a href='http://www.baiven.com/baike/222/244947.html' target='_blank' style='color:#136ec2'>血小板减少、低钾血症、腹泻。（10）SQV：增加沙奎那韦的血清浓度。（11）左旋多巴：严重的运动障碍。（12）钙通道阻滞剂：延长钙通道阻滞剂的作用并增加其不良反应。（13）多非利特：可能引起多非利特浓度升高（虽然P450 3A4在多非利特的代谢中起很小的作用）。（14）大麻：毒性增加。

8.同时使用IDV和利福布汀，抑制利福布汀的代谢而诱导IDV的代谢，引起利福布汀的血清浓度显著升高、IDV的血清浓度中度降低。可能发生利福布汀中毒，以及IDV治疗失败；利福平是肝脏P450 3A4的强效诱导剂，能明显降低IDV的血浆浓度，导致治疗失败。另一方面，PIs又抑制利福平的代谢，利福平的血清浓度也可能会升高。两者不得合用。

9.卡马西平、地塞米松、磷苯妥英、苯巴比妥、苯妥英、等药物诱导P450 3A4介导的IDV代谢，使其血浆浓度降低，引起HIV对本药或PIs耐药，导致抗逆转录病毒治疗失败，应慎用。

10.去羟肌苷减少IDV的吸收，降低本药的生物利用度和疗效。合用时两者至少应间隔1小时。

11.奥美拉唑引起pH值升高，降低IDV在胃肠道的溶解度和吸收，使本药的血药浓度降低。

12.圣约翰草、大蒜诱导P450 3A4介导的PIs代谢及P-糖蛋白药物传输，降低PIs的浓度，引起耐药和治疗失败。禁忌IDV与圣约翰草及其制剂合用。

13.文拉法辛、奈韦拉平可降低IDV的血清浓度。尚未确定这一相互作用的临床意义。

14.本药与依非韦伦合用时，由于本药血浆浓度降低，故需增加本药剂量，而依非韦伦剂量不必做调整。

15.本药与西咪替丁、克拉霉素、磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、复方磺胺甲噁唑、避孕药（炔雌醇、依托孕烯、美雌醇、左炔诺孕酮、诺吉斯托敏、炔诺酮、炔诺孕酮）、氟康唑、异烟肼、美沙酮、枳壳（橘汁）、奎尼丁、斯塔夫定、齐多夫定、齐多夫定/拉米夫定、伏立康唑等合用，无明显临床意义的相互作用。

·药物-食物相互作用

与高热量、高脂、高蛋白饮食同时服用，将导致IDV吸收速度缓慢，吸收量减少，AUC降低约80%，Cmax降低约85%。与清淡饮食同服时导致AUC和Cmax降低2%-8%。