盐酸西布曲明的药理
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盐酸西布曲明的药理
1.药效学本药为非苯丙胺类食欲抑制药,其体内代谢产物可抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取,增加饱食感并加速能量消耗,而对去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的释放无明显影响。研究表明,本药长期服用(6个月)可使体重下降,其减轻程度与用药剂量有关。据报道,每日服用5mg、10mg、15mg、20mg、30mg者的体重下降分别为3%、4.5%、6%、6.5%及8%。此外,本药尚有轻度抗抑郁作用。
研究还表明,本药及其胺类活性代谢物无明显抗胆碱、抗组胺和单胺氧化酶抑制作用。
2.药动学本药口服可吸收,生物利用度为77%,1.2小时达血药浓度峰值,代谢产物的达峰时间为3-4小时。口服8周后起效,6个月时体重减轻达最大值,多次给药作用可持续12个月。蛋白结合率为97%,在肝脏和肾脏中的浓度最高。本药在肝脏被P450 3A4代谢为两种活性代谢产物单去甲西布曲明和双去甲西布曲明。母体药物的清除半衰期为1.1小时,代谢产物的半衰期较长,约14-16小时,口服量的85%由尿和粪排出。
相关参考
盐酸西布曲明的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)神经性厌食症患者。(3)接受单胺氧化酶抑制药治疗者。(4)接受其它中枢神经性食欲抑制药治疗者。(5)血压不能有效控制的高血压患者。(6)
盐酸西布曲明的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它中枢性食欲抑制剂合用时,可能会引起严重高血压、心动过速,故禁止本药与其它中枢性食欲抑制剂联用。2.与右美沙芬、氢麦角胺、麦角胺、芬太尼、锂剂、盐
盐酸西布曲明的给药说明1.本药不适用于因器质性原因而导致肥胖者(如没有治疗的甲状腺功能低下)。2.用本药治疗时应以运动和饮食控制为基础。3.推荐用药的肥胖症患者的体重指数应不低于30kg/m2,或不低
西布曲明主要通过其胺类代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而提高饱腹感,减少食物摄入,同时提高代谢率,使能量消耗增加,从而起到减肥作用。
西布曲明主要通过其胺类代谢产物而产生作用,其主要机理为抑制去甲肾上腺素、5-羟色胺和多巴胺的再摄取而提高饱腹感,减少食物摄入,同时提高代谢率,使能量消耗增加,从而起到减肥作用。
目前应用的有较明显疗效的减肥药主要有中枢作用减肥药和非中枢作用减肥药两大类。中枢作用减肥药包括苯丙醇胺、右芬氟拉明、芬氟拉明、西布曲明等,其中前3种减肥药由于心脏病、精神改变、成瘾性等副作用,国家已经
目前应用的有较明显疗效的减肥药主要有中枢作用减肥药和非中枢作用减肥药两大类。中枢作用减肥药包括苯丙醇胺、右芬氟拉明、芬氟拉明、西布曲明等,其中前3种减肥药由于心脏病、精神改变、成瘾性等副作用,国家已经
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