色甘酸钠的药理

Posted 2022-11-20 抑制

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色甘酸钠的药理

1.药效学

本药属色酮类化合物，为过敏反应介质阻释剂，它可以抑制磷酸二酯酶活性，使肥大细胞中cAMP水平增高，减少Ca2+向细胞内转运，并在肥大细胞细胞膜外侧的钙通道部位与Ca2+形成复合物，加速钙通道的关闭，使Ca2+内流受到抑制。还能稳定肥大细胞的细胞膜，阻止肥大细胞脱颗粒，抑制组胺、5-羟色胺、慢反应物质等过敏反应介质的释放，阻抑过敏反应介质对组织的不良反应，从而达到防止或减轻支气管平滑肌痉挛、粘膜组织水肿、血管通透性增加等作用。近来发现本药抑制肥大细胞磷酸二酯酶的作用与其抑制肥大细胞释放过敏介质之间缺乏平等关系，前一作用所需剂量较后一作用所需剂量高800倍。还发现至少有20种肥大细胞膜稳定对动物模型有效，而对哮喘患者无平喘作用。目前认为本药的平喘作用尚有以下几种可能：（1）直接抑制由于兴奋刺激感受器而引起的神经反射，抑制反射性支气管痉挛。（2）抑制非特异笥支气管高反应性。（3）抑制血小板活化因子（PAF）引起的支气管痉挛。

本药对过敏性哮喘疗效较为显著，特别是对已知抗原的青年患者疗效更佳。用药后症状明显减轻，肺功能改善，使第1秒用力呼气量（FEV1）和肺活量显著增加。对内源性哮喘和慢性哮喘亦有一定疗效，约半数病人的症状改善或完全控制。对依赖肾上腺皮质激素的哮喘患者，使用本药后可减少或停用肾上腺皮质激素。本药还可预防运动性哮喘的发作。另外，本药灌肠后可改善溃疡性结肠炎和直肠炎的症状，结肠镜检和活检可见炎症及损伤减轻。

2.药动学

本药在水溶液中不稳定，难溶于一般有机溶剂。口服后极少（低于1%）吸收，干粉喷雾给药时50%-80%沉着于口腔和咽部，其生物利用度约10%，仅约8%经肺以及胃肠道进入血液中。肺中吸收迅速，吸入15-20分钟后血药浓度可达峰值（正常人为14-91ng/ml，哮喘患者为1-36ng/ml），血浆蛋白结合率为60%-75%。迅速分布到组织中，特别是肝和肾，表观分布容积为0.13L/kg。血浆半衰期为1-1.5小时。本药以原形排出，50%通过肾脏排泄，50%通过胆汁排泄，体内无蓄积。干粉喷雾吸入时，被吞咽部分随粪便排出。