去甲替林的药理
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去甲替林的药理
1.药效学本药是三环类抗抑郁药，为阿米替林去甲基的代谢产物。其作用机制类似于阿米替林，但主要抑制去甲肾上腺素的再摄取，镇静作用和抗胆碱能作用稍弱。
本药治疗内源性的或典型的抑郁症有效，其效力并不高于其它三环类抗抑郁药，但它具有以下特性：与疗效相应的血药浓度、比其它叔胺三环类药物少的抗胆碱能效应、较低的直立性低血压发生率、有益的抗心率失常作用。故对于需要三环类药物治疗的老年重性抑郁症患者，本药可作为首选药物。
2.药动学本药口服吸收良好，生物利用度约为60%，口服后1小时达血药峰浓度。用于治疗抑郁症时，通常2周内起效，最初的改善可能发生在2-7天内，老年抑郁症患者可能需要6周才出现反应。本药总蛋白结合率为86%-95%，在唾液中亦有分布，在唾液中的浓度为血药浓度的14%-28%。本药分布容积为15-27L/kg。
本药主要在肝脏代谢，其代谢产物有10-羟基去甲替林、E-10-羟基去甲替林、Z-10-羟基去甲替林。10-羟基去甲替林与本药有相似的治疗效应，但其抗胆碱能作用和心脏毒性较小。E-10-羟基去甲替林和Z-10-羟基去甲替林的效力与本药相当。本药的血浆清除率为0.65-0.77L/（kg·h），肾脏排泄率约为2%（0.7%-3.6%）。本药亦可通过胆汁排泄。本药清除半衰期为15-39小时。
相关参考
去甲替林的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统有出现心肌梗死、低血压、高血压、心律不齐、脑卒中的报道。2.中枢神经系统有出现幻觉、定向力障碍、妄想、躁狂、记忆力障碍、失眠、噩梦、惊恐、麻木、四肢
去甲替林的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一日3-4次，一次10mg，必要时可渐增至一日3次，一次25mg。老年人剂量一日3次，一次10mg。儿童常规剂量·口服给药：一日3次，一次10mg。[国外用
去甲替林的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）心肌梗死急性恢复期患者。（以上均为国外资料）2.慎用：（1）心血管疾病患者。（2）青光眼患者。（3）有尿潴留史者。（4）癫痫患者。（5）甲状
米安色林的药理1.药效学本药为四环类抗抑郁药，其活性成分属于哌嗪-氮卓化合物，具有镇静、抗抑郁作用。作用机制有别于三环类抗抑郁药，可抑制突触前膜的α2受体，促进去甲肾上腺素（NA）释放，并阻断脑内5-
阿米替林的不良反应1.常见口干、嗜睡、便秘、视物模糊、排尿困难、心悸及心动过速。2.偶见心律失常、眩晕、运动失调、癫痫发作、直立性低血压、肝损害和迟发性运动障碍等。用量较大时对敏感者可引起谵妄。[国外
阿米替林的用法与用量成人常规剂量·口服给药：初始剂量为一次25mg，一日2-3次。可酌情增至一日150-250mg，分3次服用。最大剂量不超过一日300mg，维持剂量为一日50-150mg。·肌内注射
阿米替林的给药说明1.本药用量须个体化。2.宜在饭后服药，以减少胃部刺激。3.易出现头昏、萎靡等不良反应者，可在晚间顿服，以免影响日常工作。4.维持治疗时，可每晚顿服，但老人、儿童与心脏病患者仍宜分次
阿米替林的使用注意事项1.交叉过敏对其它三环类药物过敏者，对本药也可能过敏。2.禁忌症（1）对本药及其它三环类药物过敏者。（2）严重心脏病、高血压患者。（3）青光眼患者。（4）排尿困难、前列腺肥大、尿
盐酸马普替林的给药说明1.可与食物同服，以减轻胃部刺激。2.剂量应个体化，由小剂量开始，再根据症状和耐受情况调整。3.对有直立性低血压倾向的患者，应定期测量血压。心血管疾病患者使用较高剂量时，应注意监
阿米替林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.氯氮卓、奥芬那君可增强本药的抗胆碱作用。2.甲状腺素可增强本药的作用，两者合用易导致心律失常。3.西咪替丁、哌甲酯、抗精神病药、钙通道阻滞药及抑制细胞色素