氯胺酮的药理

Posted 2022-11-20 抑制

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氯胺酮的药理

1.药效学

本药为一种非巴比妥类静脉全麻药，是唯一具有镇痛作用的静脉全麻药，临床常用其盐酸盐。其作用特点如下：（1）与其它静脉全麻药不同，本药并不是抑制所有的中枢神经系统，而是对新皮质系统-皮层下结构（背侧丘脑）有抑制作用，对边缘系统（如海马）有兴奋作用。产生麻醉作用的机制主要是抑制兴奋性神经递质（乙酰胆碱、L-谷氨酸）及N-甲基-D-天门冬酸（NMDA）受体。此外，本药可使脑血流增加，颅内压升高。（2）本药的镇痛机制主要是阻滞脊髓网状结构对痛觉的传入信号，而对脊髓背侧丘脑传导无影响，故镇痛效应主要与阻滞痛觉的情绪成分有关，而对内脏痛的改善作用有限。另外，与阿片受体结合也是本药的镇痛机制之一。（3）本药可直接抑制心肌，但可被中枢神经系统直接刺激所引起的拟交感神经作用对抗。本药对心脏的变时性作用，导致与剂量相关的心率-血压乘积升高，心脏指数短暂上升，而对心搏指数却没有影响。本药使心率增加，但血压上升却不恒定，平均动脉压上升约2-3.33kPa（15-25mmHg），一般舒张压的上升不如收缩压。本药还可增加肺动脉压及右心室功能，从而增加肺内分流。即使有出血性或中毒性休克时仍能使血压上升，但少数危重患者注射本药后血压反而下降，这是由于交感神经系统未能对抗其直接抑制作用，对这类患者应特别注意。（4）本药常规剂量时呼吸抑制不明显，呼吸中枢仍维持对CO2的反应。意识消失时，咽喉反射正常或轻度抑制，呼吸道易保持通畅，通气量正常。同时，本药还可扩张支气管，是哮喘患者麻醉的首选药物。（5）此外，本药还能使骨骼肌张力、妊娠子宫张力及收缩力增加；对肾功能无不良影响；对健康人的肝功能也无明显影响。麻醉恢复期可出现幻觉及恶梦，但小儿少见。

2.药动学

本药静脉注射后首先进入脑组织，在肝、肺和脂肪内的浓度也高，“重新分布”明显。能通过胎盘，胎儿和母体的血药浓度很接近。静注本药1-2mg/kg，15秒后患者出现知觉分离，30秒后进入全麻状态，作用持续5-10分钟；肌注5-10mg/kg，3-4分钟患者呈全麻状态，作用持续12-25分钟。本药主要经肝脏代谢，通过脱甲基、脱氨基及羟化等酶的作用进行生物转化。在儿童的代谢要快于成人。降解转化的产物可能是全麻后不良反应的诱因。4%以原形、90%以降解产物经肾随尿排泄，5%随粪便排出。在儿童中肾廓清率更快，平均滞留期在儿童和成人分别为108和182分钟。本药分布半衰期约2-11分钟，成人消除半衰期约2-3小时，儿童消除半衰期为1-2小时。