克仑特罗的药理

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克仑特罗的药理

1.药效学

本药为选择性β2肾上腺素受体激动剂,其结构与沙丁胺醇相似,与后者不同的是苯环上有两个氯原子和一个氨基基团。本药松弛支气管平滑肌的作用强而持久,并具有增强纤毛运动、溶解粘液的作用,但对心血管系统影响较小。临床资料表明,按重量计算,口服本药的效力约为口服特布他林的170倍,约为口服沙丁胺醇的100倍。吸入给药时,本药的效力约为沙丁胺醇的10倍。

2.药动学

本药口服给药30分钟起效、吸入给药15分钟起效,达峰时间为2-3小时(口服),作用持续时间为7-12小时(口服)、8-24小时(直肠)、4-8小时(吸入)、4小时(静脉注射)。生物利用度为70%-80%,本药少量通过肝脏代谢,经肾排泄,清除半衰期为25-39小时。

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