卡替洛尔的药理
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卡替洛尔的药理
1.药效学本药为非选择性β-肾上腺素受体阻滞药，对β1和β2受体均有阻断作用，其β受体阻断作用为普萘洛尔的30倍。与其它β-肾上腺素受体阻滞药的主要区别在于，本药具有内在拟交感活性，无膜稳定作用，对血浆肾素无影响。其具有的内在拟交感活性可对β受体产生促效作用，减弱对心肌收缩和支气管及血管平滑肌舒张的抑制。
本药滴眼液降低眼压的机制主要是抑制房水分泌，从而降低眼内压。对高眼压和正常眼压患者均有降眼压的作用，可使眼压下降22%-25%。对房水经葡萄膜巩膜外流及巩膜上静脉压无影响，对瞳孔径和瞳孔反射也几无影响。药物的主要代谢产物8-羟基-卡替洛尔是一种眼部β-肾上腺素受体阻滞药，也有降眼压作用，这可能与本药降眼压作用持续时间较长有关。
2.药动学本药口服吸收达80%，生物利用度为55%-100%，血药浓度达峰时间为1-4小时。血浆蛋白结合率为15%-16%，分布容积为2.5-7L/kg，首过代谢为15%。半衰期为5-7小时。口服量的70%-90%以原形从尿中排出，3%-8%随粪便排出。
健康志愿者滴用本药1%或2%的滴眼液后，30-60分钟开始降眼压［眼压降低0.59kPa（4.4mmHg）］，4-5小时达最大降眼压作用［眼压降低0.69kPa（5.2mmHg）］；青光眼患者滴用后1小时眼压开始降低，4小时达最大降眼压作用［眼压降低0.75-1.32kPa（5.6-9.9mmHg），眼压下降率为7%-22%］，降眼压作用可持续8-24小时。连续用药4-32周的降眼压作用保持稳定，80.7%的高眼压和青光眼患者的眼压控制在2.8kPa（21mmHg）以下。
对家兔单眼滴用本药2%的滴眼液0.01ml，1小时后滴药眼房水中的放射活性达峰值，大部分转移至眼组织中，此后迅速消失，未发现在眼组织内蓄积。滴药后1小时，滴药眼房水、血浆及对侧眼房水中的放射活性比值为200:5:1。
相关参考
卡替洛尔的不良反应1.心血管系统某些患者可出现心率减慢及血压下降；偶见心律失常、心悸；罕见心脏传导阻滞、心力衰竭。2.消化系统罕见恶心。3.呼吸系统偶见呼吸困难、鼻窦炎；罕见支气管痉挛，呼吸衰竭。4.
卡替洛尔的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）窦性心动过缓、Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、明显心力衰竭、心源性休克患者。（3）支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺疾病者。2.慎用：（1
卡替洛尔的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药眼部用药会导致全身吸收，可与其它口服β-肾上腺素受体阻滞药产生协同作用。不主张两种局部β-肾上腺素受体阻滞药同时应用；对正在应用β-肾上腺素受体阻滞药
齐留通的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与β受体阻滞药，如普萘洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、布新洛尔、卡替洛尔、地来洛尔、拉贝洛尔、美托洛尔、喷布洛尔、氧烯洛尔、奈比洛尔、左布诺洛尔、特他洛
莫索尼定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与其它降压药、镇静药或麻醉药合用，可增强本药的降压效应。2.与β受体阻断药（醋丁洛尔、阿替洛尔、倍他洛尔、贝凡洛尔、比索洛尔、卡替洛尔、卡维地洛、塞利洛尔
奈必洛尔的药理1.药效学奈必洛尔为长效心脏选择性肾上腺素β1受体阻断药，是一种50:50消旋混合物，有2个对映异构体——D-奈必洛尔和L奈必洛尔，无膜稳定性和内源性拟交感活性。本药的β1受体阻断作用及
吲哚洛尔的药理1.药效学吲哚洛尔为非选择性β肾上腺素受体阻断药，对β1、β2受体的非选择性阻断作用较普萘洛尔强6-15倍。大量研究证明本药治疗Ⅰ期和Ⅱ期（轻到重度）高血压有效。本药具有较强的内在拟交感
纳多洛尔的药理1.药效学纳多洛尔是一种非选择性β肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用和内源性拟交感活性（ISA），脂溶性低。本药通过竞争β1和β2受体的结合位点，拮抗交感神经递质的作用，可使心肌收缩力减弱
噻吗洛尔的药理1.药效学本药常用其马来酸盐，为非选择性β-肾上腺素受体阻断药，无膜稳定作用、内源拟交感活性及直接抑制心脏作用，有低至中度的脂溶性。其降血压与减少心肌氧耗量的机制与普萘洛尔相同，作用强度
盐酸阿罗洛尔的药理1.药效学本药为对肾上腺素β-受体和α-受体均有一定的阻滞作用，两者作用强度之比为8:1。具体药理作用为：（1）本药有适度的α受体阻滞作用，可降低外周血管阻力；同进也发挥β受体阻滞作