替尼泊苷的药理
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替尼泊苷的药理
1.药效学本药为鬼臼脂的半合成衍生物，是细胞周期特异性抗癌药。作用机制与依托泊苷相似，通过抑制拓扑异构酶Ⅱ而引起DNA链断裂，使细胞停滞于S晚期或G2早期。本药特点是抗瘤谱广、毒性低，抗瘤作用为依托泊苷的5-10倍，与依托泊苷有交叉耐药性。
2.药动学口服后吸收不规则，静脉滴注（80mg/h）后主要分布于血液中，其浓度相当于组织内均匀分布浓度的5倍，达6μg/ml，血药浓度峰值可维持2小时。易透过血-脑脊液屏障，脑脊液中的浓度相当于血浆浓度的10%，在体内几乎全部与血浆蛋白结合（大于99%）。主要在肝脏代谢（86%），代谢产物为羟基酸、苦味酸内酯衍生物及其糖苷基等。血浆消除呈三室模型，半衰期α相为（56±23）分，β相为（4.45±1.47）小时，γ相为（20.3±4.94）小时。本药清除率为（16.8±5.35）ml/（min·m2），大部分以葡萄糖醛酸或硫酸盐结合物形式从胆汁排出，不足10%以原形从尿中排出。
相关参考
替尼泊苷的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次50-100mg，溶于生理盐水中（浓度为0.5-1mg/ml）静脉滴注30-60分钟，一日1次，连用3-5日，3-4周重复。·其它疾病时剂量Down's综
替尼泊苷的给药说明1.不可用5%葡萄糖注射液稀释本药，否则易产生沉淀，应以生理盐水稀释。溶液配制后应立即给药，避免振荡，以免产生沉淀。有沉淀时禁止使用。2.本药与肝素呈配伍禁忌。3.不可静脉注射或滴注
替尼泊苷的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药有过敏史者。（2）粒细胞计数低于2×109/L和（或）血小板计数低于75×109/L者。（3）孕妇。2.慎用：（1）明显肝、肾功能不全者。（2）肿瘤已侵犯
依托泊苷的药理1.药效学本药为鬼臼脂的半合成衍生物，为细胞周期特异性抗肿瘤药。可作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ（topoⅡ），形成"药物-酶-DNA"复合物，阻碍topoⅡ对DNA的修复，导致DNA复制受阻
吉非替尼的药理1.药效学本药系苯胺喹唑啉衍生物，是一种选择性的表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制药，可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。主要机制是通过与三磷酸腺苷竞争性结
甲磺酸伊马替尼的药理1.药效学本药为苯氨嘧啶的衍生物，属新型酪氨酸激酶抑制药。约95%的CML患者均有Ph1染色体阳性，即9号染色体的原癌基因ABL异位到22号染色体的一段称为断裂点成簇区（BCR）的
雷公藤总苷的药理1.药效学本药为免疫抑制药，是从卫矛科植物雷公藤（TripterygiumWilfordiiHook.f.）的去皮根部提取的总苷。体外试验表明本药具有较强的抗炎作用和免疫抑制作用，具体
去氧氟尿苷的药理1.药效学本药是氟尿嘧啶类衍生物，在体内通过嘧啶磷酸化酶活化转化成氟尿嘧啶而发挥其抗肿瘤作用，药理作用参见"氟尿嘧啶"。2.药动学本药口服后迅速吸收。恶性肿瘤患者单次口服本药0.8g，
阿糖胞苷的药理1.药效学本药为嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药，具有细胞周期特异性，对S期细胞最为敏感，通过抑制细胞DNA的合成而干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二
齐多夫定的药理1.药效学本药为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物，是一种有效的逆转录酶抑制药。其3-羟基团（3-OH）被叠氮基团（-N3）所取代，在细胞胸腺嘧啶激酶的作用下转化成单磷酸盐，继而又经细胞胸腺激