哌拉西林钠舒巴坦钠的药理
Posted 西林
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哌拉西林钠舒巴坦钠的药理
1.药效学本药为哌拉西林钠和舒巴坦钠的复方制剂。
·作用机制 哌拉西林为青霉素类广谱抗生素，主要通过干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用，用于铜绿假单胞菌及各种敏感革兰阴性菌所致的感染。舒巴坦对奈瑟菌科和不动杆菌有抗菌活性，且对多种耐药菌株产生的β-内酰胺酶有不可逆的抑制作用，可保护哌拉西林钠不被β-内酰胺酶水解，从而增强后者的抗菌活性。
·抗菌谱 体外试验表明本药对下列细菌有体外抗菌活性：
革兰阴性菌：对产和不产β-内酰胺酶的大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌抗菌活性强；对嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属、枸橼酸菌属、普罗威登菌属、不动杆菌属、摩根杆菌属、弧杆菌属、耶尔森菌属、淋球菌和脑膜炎奈瑟菌等均有较强的抗菌活性。
革兰阳性菌：对产和不产β-内酰胺酶的链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌）、葡萄球菌属（金黄色葡萄球菌、MSSA、MRSA、凝固酶阴性葡萄球菌属）、肠球菌属等有较强的抗菌活性。
厌氧菌：脆弱类杆菌、其它类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等。
2.药动学健康志愿者静脉滴注本药2.5g后，哌拉西林的血药浓度峰值为（138.70±25.53）mg/L，曲线下面积为（155.81±58.52）（mg·h）/L；舒巴坦的血药浓度峰值为（35.10±4.68）mg/L，曲线下面积为（42.63±5.65）（mg·h）/L。本药在体内广泛分布，可分布于肺、胃肠道黏膜、胆囊、阑尾、子宫、卵巢、输卵管、皮肤、脑脊液和其它组织及体液中。哌拉西林与舒巴坦的消除半衰期分别为（0.88±0.39）小时、（1.02±0.15）小时。49%-68%的哌拉西林在给药后12小时内以原形随尿液排出；约85%的舒巴坦在24小时内随尿液排出。
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哌拉西林钠舒巴坦钠的不良反应本药耐受性良好，仅少数患者可能发生以下不良反应。1.胃肠道可见腹泻及稀便，偶见恶心、呕吐及胃肠胀气，罕见假膜性肠炎。2.皮肤可出现皮疹及皮肤瘙痒。3.过敏反应可引起过敏反应
哌拉西林钠舒巴坦钠的药物相互作用·药物-药物相互作用1.丙磺舒可降低本药的肾脏清除率，延长本药的半衰期。2.本药与非极性肌松药（如维库溴铵）合用，可延长后者的神经肌肉阻滞作用时间。3.本药可使妥布霉素
哌拉西林钠舒巴坦钠的使用注意事项1.交叉过敏本药与青霉素类药、头孢菌素类药有交叉过敏。2.禁忌症对青霉素、头孢菌素或其它β-内酰胺类抗生素过敏或有过敏史者。3.慎用肾功能不全者。4.药物对儿童的影响：
美洛西林钠舒巴坦钠的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注一次2.5-3.75g（美洛西林钠2-3g、舒巴坦钠0.5-0.75g），每8小时或12小时1次，疗程7-14日。每日最高剂量不宜超过15g（美洛西
美洛西林钠舒巴坦钠的不良反应1.过敏反应偶见过敏反应，通常表现为：皮疹、瘙痒。其它罕见的过敏反应表现有：嗜酸红细胞增多、药物性发热、急性间质性肾炎及脉管炎等。如出现青霉素过敏即发性荨麻疹反应须立即停用
美洛西林钠舒巴坦钠的临床应用适用于产酶耐药菌引起的下列感染：1.呼吸系统感染（如中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎、肺炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、支气管扩张、脓胸、肺脓肿等）。2.泌尿生殖系统
美洛西林钠舒巴坦钠的使用注意事项1.交叉过敏本药与青霉素类、头孢菌素类药物存在交叉过敏性。2.禁忌症（1）对青霉素、头孢菌素类抗生素过敏者。（2）对舒巴坦过敏者。3.慎用（1）肝功能不全者。（2）过敏
美洛西林钠舒巴坦钠的给药说明1.使用本品前应进行青霉素钠皮内敏感试验，阳性反应者禁用。治疗中，若发生过敏反应，应立即停药，并给予适当处理，包括吸氧、静脉应用糖皮质激素等。2.本药与酸、碱性较强（PH≤
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