头孢丙烯的药理
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头孢丙烯的药理
1.药效学头孢丙烯为第二代口服头孢菌素，具有广谱抗菌作用。其作用特点是：抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性比第一代头孢菌素强。
·作用机制 本药作用机制与其它头孢菌素类药相似，主要通过阻碍细菌细胞壁生物合成而起抗菌作用。
·抗菌谱 对革兰阳性需氧菌中的金黄色葡萄球菌（包括产β-内酰胺酶株）、肺炎链球菌、化脓性链球菌有较好的抗菌活性；对坚忍肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、无乳链球菌、链球菌C、D、F、G组和草绿色链球菌也具有一定抗菌活性。
对革兰阴性需氧菌中的流感嗜血杆菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、卡他莫拉菌（包括产β-内酰胺酶菌株）具有很强的抗菌活性；对枸橼酸菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯杆菌、淋病奈瑟菌（包括产β-内酰胺酶菌株）、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌和弧菌也具有抗菌活性。
对厌氧菌中的黑色素类杆菌、艰难梭杆菌、产气荚膜杆菌、梭杆菌属、消化链球菌和痤疮丙酸杆菌具有一定抗菌活性。
对不动杆菌属、肠杆菌属、摩氏摩根菌属、普通变形杆菌、普罗威登菌属、假单孢菌属的多数菌株及耐甲氧西林葡萄球菌、粪肠球菌无抗菌活性。
2.药动学空腹口服头孢丙烯，约95％给药量可被吸收。给药后吸收迅速，空腹口服250mg、500mg和1g后，1.5小时内可达血药浓度峰值，平均血药浓度峰值分别为6.1mg/ml、10.5mg/ml和18.3mg/ml。药物吸收后分布广泛，少量药物可经乳汁分泌。本药血浆蛋白结合率约为36％，稳态分布容积约为0.23L/kg，平均血浆半衰期为1.3小时。肾功能不全者血浆半衰期可延长至5.2小时；肾功能完全丧失者血浆半衰期可达5.9小时。大部分药物以原形经肾脏随尿液排泄，尿回收率约为服药量的60%。
本药可经血液透析清除，血液透析清除率约为87ml/min。经3小时的透析，约有55%的给药量可从血浆中清除。
相关参考
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