乌苯美司的药理
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乌苯美司的药理
1.药效学本药为免疫调节药和抗肿瘤药,是在放线菌橄榄网状链霉素培养液中发现的、对氨基肽酶B有抑制作用的二肽,也可合成制备。本药能竞争性抑制氨基肽酶B和亮氨酸氨基肽酶,增强T细胞的功能,使其DNA合成增加,NK细胞的杀伤活力增强,从而增强免疫功能;本药还可使集落刺激因子(CSF)的合成增加,促进骨髓细胞的再生及分化。
2.药动学本药口服吸收良好、迅速,1小时后血药浓度可达峰值。单次给药时,其血中浓度推移呈二室模型,半衰期的α相为0.65-1.23小时,β相为3.19-8.12小时。本药约有15%在肝内被代谢为活性更强的对羟基乌苯美司。给药量的80%-85%以原形从尿液中排出。
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西罗莫司的药理1.药效学本药是一种从链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素,结构类似于他克莫司。本药进入细胞内与免疫抑制结合蛋白(FK506-bindingproteins,FKBPs)结合(主要与
他克莫司的药理1.药效学本药为免疫抑制性大环内酯类药,具有高度免疫抑制作用,其活性在体内外实验中都已被证实。本药可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生,也可抑制白细胞介素-2、白细胞介素-
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西罗莫司的不良反应1.心血管系统高血压发生率高于20%,尚可见其它不良反应报道:心悸、晕厥、心房颤动、心动过速、血容量过多、充血性心力衰竭、低血压、外周血管病变、血栓形成、血栓性静脉炎等,此外有肌酸磷
他克莫司的不良反应与静脉给药相比,口服给药的不良反应发生率较低。1.心血管系统常见高血压。有报道出现肥厚性心肌病、心动过速、外周浮肿、血管扩张(包括休克)、心电图改变。个案报道有心脏扩大、血栓(见多种
西罗莫司的给药说明1.不推荐本药用于肝移植和肺移植患者。2.服用本药口服溶液时,将口服溶液稀释于60ml清水或橙汁(Orangejuice)中,充分搅拌后立即饮用,同时,另用清水或橙汁120ml冲洗饮
他克莫司的给药说明1.宜在空腹或进食前后2-3小时服用本药以利吸收。2.经稀释混合后的溶液必须在24小时内用完。当胶囊制剂的铝箔包装打开后,必须在12个月内使用。3.当患者的状况允许时,应尽量采用口服