枸橼酸他莫昔芬的药理
Posted 雌激素
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枸橼酸他莫昔芬的药理
1.药效学本药为化学合成的非甾体抗雌激素类抗癌药。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体（本药为Z型异构体），两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳腺癌细胞内有雌激素受体（ER），当雌激素进入肿瘤细胞内并与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和mRNA的合成，从而可刺激肿瘤细胞生长。当本药进入细胞内并与ER竞争结合，形成受体复合物，抑制雌激素的作用发挥，从而可抑制乳腺癌细胞的增殖。
本药治疗晚期乳腺癌有效，国外将本药列为绝经期妇女晚期乳腺癌姑息疗法的第一线药物，其疗效略优于其它同类激素，而不良反应明显较低。此外，雌激素受体或孕激素受体阳性患者较易出现疗效，接受过化疗者不影响其疗效。至今尚未证实本药预防原发性乳腺癌是否有效。
2.药动学口服本药20mg后，4-7小时达血药浓度峰值0.14μg/ml。给药4日或更长时间后，由于肠肝循环，血药浓度可出现第二次高峰。给药后4-10周开始起效，骨转移者数月才出现疗效。单次给药，抗雌激素作用约持续数周。本药在肝脏代谢，主要代谢物为N-去甲基三苯氧胺和4-羟基三苯氧胺。大部分以结合物形式由粪便排出（约占4/5），少量从尿液排出（约1/5）。半衰期α相为7-14小时，β相大于7日。
相关参考
枸橼酸他莫昔芬的给药说明1.由于本药可促进排卵，因此有导致怀孕的可能，所以患有乳腺癌的未绝经妇女理论上不宜用本药治疗，若绝经前必须使用本药，应同时服用抗促性腺激素药物。2.治疗期间及停药后2个月，患者
枸橼酸他莫昔芬的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与氟尿嘧啶、环磷酰胺、甲氨蝶呤、长春新碱及多柔比星等合用可提高疗效。2.本药可以提高甲磺酸溴隐亭的多巴胺能作用。3.有资料显示，本药可延长阿曲库
托瑞米芬的药理1.药效学本药是一种与他莫昔芬化学结构相关的非甾体类三苯乙烯抗雌激素衍生物，对雌激素受体有较高的亲和力。与雌激素受体结合可产生雌激素样或抗雌激素作用，或同时产生两种作用，这主要视疗程长短
枸橼酸氯米芬的药理1.药效学本药是人工合成的非甾体物质，对雌激素有较弱的激动与较强的拮抗双重作用。本药刺激排卵的机制可能为：首先拮抗作用占优势，通过竞争性占据下丘脑雌激素受体，干扰内源性雌激素的负反馈
全反式维A酸、IFN-、IFN-、地塞米松等糖皮质激素、IL-4、抗IL-6或抗IL-6单克隆抗体、他莫昔芬、IL-1R拮抗剂如吲哚美辛、二磷酸盐等。
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丝裂霉素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与他莫昔芬合用，有增加导致溶血性尿毒症的风险。2.与长春碱、长春瑞滨合用，可致突发性肺毒性。合用时，应监测病人是否有支气管痉挛现象。3.与多柔比星合用，可
选择性雌激素受体调节剂（SERM）可以预防绝经后骨质疏松症吗？
SERM（选择性雌激素受体调节剂）是人工合成的一类结构类似雌激素的化合物，有他莫昔芬、雷诺昔芬及其一系列的衍生物等。雷诺昔芬作用于雌激素受体时有组织选择作用，此药对骨和心脏具有雌激素的作用，对子宫则无
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枸橼酸氯米芬的不良反应本药在规定用量范围内，不良反应少见；长期或过量用药，不良反应则常有发生，停药后逐渐消失。1.较常见：腹胀、胃痛、盆腔或下腹部痛（如卵巢增大、囊肿形成、卵巢纤维瘤增大，一般发生在停