西罗莫司的药理
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西罗莫司的药理
1.药效学本药是一种从链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，结构类似于他克莫司。本药进入细胞内与免疫抑制结合蛋白（FK506-binding proteins,FKBPs）结合（主要与FKBP-12结合）形成复合体，通过抑制丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶活性，影响核糖体功能，从而抑制蛋白质合成，阻止T细胞的G1-S期过渡，对G0期B细胞也有抑制作用，通过阻止细胞因子介导的T、B细胞的活化、增殖，从而达到抑制免疫的目的。
与环孢素A、他克莫司比较，本药不仅可抑制Ca2+依赖性T、B细胞的活化，也可抑制Ca2+非依赖性T、B细胞的活化，还可抑制金黄色葡萄球菌引起的B细胞免疫球蛋白的合成及淋巴细胞激活的杀伤细胞（LAK）、自然杀伤细胞（NK）和抗体依赖性细胞毒作用，故可治疗和逆转发展中的急性排斥反应。同时，本药可抑制生长因子（GF）导致的成纤维细胞、内皮细胞、肝细胞和平滑肌细胞的增生，对预防慢性排斥反应也有效。
2.药动学本药口服后迅速吸收，片剂和口服溶液的生物利用度分别为27%、15%，高脂饮食可影响本药的吸收。吸收后分布于全身组织和血细胞（主要是红细胞）中。主要经肝细胞色素P450 3A4代谢。清除半衰期为57-63小时，总清除率为127-240ml/（h·kg）。大部分（91%）经粪便排泄，仅少量（2.2%）经尿液排出。
相关参考
西罗莫司的给药说明1.不推荐本药用于肝移植和肺移植患者。2.服用本药口服溶液时，将口服溶液稀释于60ml清水或橙汁（Orangejuice）中，充分搅拌后立即饮用，同时，另用清水或橙汁120ml冲洗饮
西罗莫司的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：高脂血症患者。3.药物对儿童的影响：13岁以下儿童用药的安全性尚未确定，应慎用。4.药物对妊娠的影响：本药在孕妇中尚未进行良好的对照实验，孕妇
西罗莫司的用法与用量成人常规剂量·口服给药：肾移植：在移植后应尽可能早地开始给药，建议负荷量为一次6mg，维持量为一次2mg，一日1次。可根据病情适当调整。肝功能不全时剂量建议负荷量不变，维持量约减少
西罗莫司的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与本药合用时，可加重本药不良反应（如贫血、白细胞减少、血小板减少、低钾血症、腹泻）的药物有：溴隐亭、西咪替丁、西沙必利、克拉霉素、克霉唑、环孢素、达那唑、
他克莫司的药理1.药效学本药为免疫抑制性大环内酯类药，具有高度免疫抑制作用，其活性在体内外实验中都已被证实。本药可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生，也可抑制白细胞介素-2、白细胞介素-
他克莫司的不良反应与静脉给药相比，口服给药的不良反应发生率较低。1.心血管系统常见高血压。有报道出现肥厚性心肌病、心动过速、外周浮肿、血管扩张（包括休克）、心电图改变。个案报道有心脏扩大、血栓（见多种
他克莫司的给药说明1.宜在空腹或进食前后2-3小时服用本药以利吸收。2.经稀释混合后的溶液必须在24小时内用完。当胶囊制剂的铝箔包装打开后，必须在12个月内使用。3.当患者的状况允许时，应尽量采用口服
他克莫司的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.肝脏移植患者：首次免疫抑制量为一日0.1-0.2mg/kg，分2次口服。应于术后6小时即开始用药。2.肾脏移植患者：首次免疫抑制量为一日0.15-0.3m
他克莫司的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或其它大环内酯类药物过敏者。（2）孕妇。2.慎用：（1）肝肾功能不全。（2）糖尿病。（3）高钾血症。（4）心室肥大。（5）有神经毒性表现者（如震颤、头痛、
他克莫司的药物相互作用·药物-药物相互作用1.抑制细胞色素P4503A4酶系统的药物，如炔雌醇、孕二烯酮、氨苯砜、炔诺酮、甲地孕酮、利多卡因、甲妥因、咪达唑仑、地尔硫卓、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、