替卡西林的药理
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替卡西林的药理
1.药效学替卡西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌谱与羧苄西林近似，但抗菌活性略强于羧苄西林。本药抗菌作用特点是：对铜绿假单胞菌和吲哚阳性变形杆菌等革兰阴性杆菌作用强（比青霉素G强数倍），但对革兰阳性菌的作用较天然青霉素或氨苄西林差。
·作用机制 与其它青霉素类药相同，本药通过与细菌细胞壁青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，从而起抗菌作用。
·抗菌谱 对大肠杆菌、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、铜绿假单胞菌等具有良好的抗菌活性。
2.药动学替卡西林口服不吸收，肌注给药的生物利用度为86%。肌注1g，血药浓度于0.5小时达峰值，约为31μg/ml。静脉注射3g，1小时后血药浓度达100μg/ml。药物吸收后在体内分布广泛，可渗透入脑脊液和胎盘。脑脊液中药物浓度为血药浓度的30%-50%，痰和胸腔积液中药物浓度分别为血药浓度的3%-5%和30%-60%，胆汁中药物浓度为血药浓度的数倍。
本药血浆蛋白结合率为45%-60%，清除半衰期为72-77分钟。静脉给药时大约80%以原形经肾随尿液排泄，另有3.5%从粪便排泄，极少量可经乳汁排出。血液透析可有效清除血清中药物。
相关参考
替卡西林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒合用，可抑制本药从肾小管分泌，使替卡西林血药浓度升高以及半衰期延长。2.与克拉维酸联用，对多种产β-内酰胺酶的细菌有协同抗菌作用。3.与氨基糖苷类
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替卡西林的用法与用量成人常规剂量·肌内注射：泌尿系统感染，一次1g，一日4次，深部肌内注射。·静脉给药一次3g，每隔3小时、4小时或6小时1次；或一日200-300mg/kg，分次给药。缓慢静脉注射或
替卡西林的给药说明1.用药前须详细询问患者过去病史，包括用药史、过敏反应史以及有无家族变态反应疾病史。2.用药前必须先做皮肤敏感试验，皮试阳性反应者不能应用本药。3.用药中，一旦发生过敏反应，应立即给
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替卡西林钠克拉维酸钾的不良反应1.过敏反应表现为皮疹、大疱疹、荨麻疹、药物热等症状；偶见过敏性休克。2.胃肠道表现为恶心、呕吐和腹泻；罕见假膜性结肠炎。3.肝脏少数患者用药后可出现肝功能异常（血清氨基
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替卡西林钠克拉维酸钾的给药说明1.使用本药前须详细询问患者病史，包括用药史、过敏反应史，以及有无家族变态反应疾病史。有青霉素过敏史者一般不宜进行皮试，而应改用其它药物。2.给药前必须做皮肤过敏试验。可
替卡西林钠克拉维酸钾的使用注意事项1.交叉过敏本药与β-内酰胺类抗生素有交叉过敏。2.禁忌症（1）对本药任一成分过敏者。（2）对其它β-内酰胺类抗生素、β-内酰胺酶抑制剂过敏者。3.慎用（1）严重肝、
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