青蒿素的药理
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青蒿素的药理
1.药效学本药是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物，是高效、速效、低毒抗疟药。本药主要通过改变疟原虫膜系结构来影响鼠疟原虫红内期的超微结构，首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体，其次作用于核膜、内质网，对核内染色质也有一定的影响。这提示其作用机制可能主要是干扰表膜-线粒体的功能，作用于食物泡膜，阻断营养摄取的最早阶段，使疟原虫较快出现氨基酸饥饿，从而迅速形成自噬泡并不断排出于虫体外，疟原虫最终损失大量细胞质而死亡。
2.药动学本药口服后吸收迅速，口服青蒿素片剂15mg/kg后，血药浓度达峰时间为1.5小时，峰浓度为0.09μg/ml；经直肠给药后，药物吸收良好。本药吸收后分布于组织内，以肠、肝、肾的含量较多，并可透过血-脑脊液屏障。本药在体内代谢很快，代谢物的结构和性质还不清楚。平均驻留时间为3.27小时；血药浓度半衰期为2.27小时。主要经肾及肠道排泄，24小时可排出84%，72小时时体内仅残留少量。由于本药代谢与排泄均快，有效血药浓度维持时间短，故不利于彻底杀灭疟原虫，停药后复发率较高。
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