埃索美拉唑的药理
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埃索美拉唑的药理
1.药效学本药为质子泵抑制药，是奥美拉唑的S-异构体，呈弱碱性，能在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式，特异性抑制该部位的H+-K+·ATP酶（质子泵），从而抑制基础胃酸及刺激所致的胃酸分泌。
2.药动学本药口服吸收迅速，约1-2小时血药浓度达高峰。一日一次重复给药后，绝对生物利用度为89%。健康受试者稳态表观分布容积约为0.22L/kg体重，血浆蛋白结合率为97%。本药完全经细胞色素P450（CYP）同工酶系统代谢，其中大部分由CYP 2C19代谢为羟化物和去甲基代谢物；其余由CYP 3A4代谢为埃索美拉唑砜（为血浆中的主要代谢物，对胃酸分泌无影响）。对于本药的快代谢者（CYP 2C19功能正常的个体），单次用药的总血浆清除率约17L/h，多次用药后约9L/h。血浆消除半衰期在每日一次重复给药后约为1.3小时。重复给药后，可能因本药和（或）埃索美拉唑砜抑制CYP 2C19，使首过代谢和机体总清除率降低，从而导致本药的浓度时间曲线下面积（AUC）呈剂量依赖性增大。剂量为一日一次时，本药在两次用药间期从血浆中完全消除，无累积趋势。一次口服剂量的80%以代谢物形式从尿中排出（尿中原形药不足1%），其余随粪便排出。
人群中约有1%-2%的个体缺乏有活性的CYP 2C19酶，称为慢代谢者。对于慢代谢者，本药的代谢可能主要由CYP 3A4催化。本药（一次40mg，一日1次）重复给药后，慢代谢者的平均AUC比快代谢者增大近100%，平均血药峰浓度约增高60%。
对于老年患者（71-80岁），本药代谢无显著变化。
对于轻、中度肝功能损害的患者，本药的代谢与肝功能正常的症状性GERD患者相似。而严重肝功能损害的患者本药代谢率降低，AUC增大1倍。一日一次给药时，本药和其主要代谢物无累积趋势。
在肾功能减退的患者中尚未进行类似研究。因本药以原形经肾脏排出的量很小，估计肾功能不全时本药的代谢不会发生变化。
相关参考
埃索美拉唑的使用注意事项1.禁忌症：对本药、奥美拉唑或其它苯并咪唑类化合物过敏者。2.慎用：（1）严重肾功能不全者（使用本药的经验有限）。（2）肝脏疾病患者（国外资料）。3.药物对儿童的影响：尚缺乏在
埃索美拉唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.糜烂性反流性食管炎的治疗：一次40mg，一日1次，连服4周。对于食管炎未治愈或症状持续的患者建议再治疗4周。2.已治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗
埃索美拉唑的给药说明1.当患者出现以下任何一种症状，如体重显著下降、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便，怀疑发生胃溃疡或已存在胃溃疡时，应首先排除恶性肿瘤，再使用本药。因使用本药可减轻胃癌症状，延误诊断。
埃索美拉唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与CYP3A4抑制药克拉霉素（一次500mg，一日2次）合用时，本药的AUC加倍，但无需调整其剂量。2.本药可使经CYP2C19代谢的药物（如地西泮、西
泮托拉唑钠的药理1.药效学本药为泮托拉唑的钠盐，作用与泮托拉唑相同。泮托拉唑为第三代质子泵抑制剂，可选择性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制壁细胞中H+，K+-ATP酶的活性，使壁细胞内的H+不能转运到胃中，
兰索拉唑的药理1.药效学兰索拉唑是继奥美拉唑之后的一种新的质子泵抑制剂，两者的化学结构很相似，均为苯并咪唑衍生物，不同之处为本药在吡啶环上多一个氟。这两种质子泵抑制剂均具有亲脂性，容易穿透细胞壁；又因
奥美拉唑的药理1.药效学本药为具有脂溶性的质子泵抑制药，呈弱碱性，易浓集于酸性环境中，能特异性地作用于胃壁细胞质子泵所在部位，并转化为亚磺酰胺的活性形式，然后通过二硫键与质子泵的巯基呈不可逆结合，生成
妥拉唑林的药理1.药效学本药为短效α肾上腺素受体阻断药，与酚妥拉明作用相似，但对α受体阻断作用较弱，而组胺样作用和拟胆碱作用较强。其作用特点为：（1）血管：静脉注射能使血管扩张，血压下降（但降压作用不
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奥硝唑的药理1.药效学本药为第三代硝基咪唑类衍生物，主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用，从而导致致病菌死亡。初步研究表明，本药对克隆病有效，但有关本药与其它硝基咪唑类药物间的对比研究有限。