倍他司汀的药理
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倍他司汀的药理
1.药效学本药为新型组胺类药物，化学结构和药理性质与组胺相类似，是组胺H1受体的弱激动剂，H3受体的强拮抗剂，对H2受体几乎没有作用。本药能选择性作用于H1受体，具有扩张毛细血管、舒张前毛细血管括约肌、增加前毛细血管微循环血流量的作用，也具有降低内耳静脉压、促进内耳淋巴吸收、增加内耳动脉血流量的作用。本药还可通过抑制H3受体，从而抑制组胺释放的负反馈调节。本药在改善微循环的同时，也能增加内耳毛细胞的稳定性，减少前庭神经的传导，增强前庭器官的代偿功能，减轻膜迷路积水，从而消除内耳性眩晕、耳鸣和耳闭感等症状。本药扩张血管作用较组胺弱而持久，扩血管时不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌的作用很小。
本药可口服或静脉给药，而组胺口服无效。临床常用其盐酸盐和甲磺酸盐。
2.药动学盐酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服药3-5小时后达血药浓度峰值。甲磺酸倍他司汀240mg单次经口投予犬（体重约10kg）后，在60-90分钟后达血药浓度峰值，之后迅速消失。将标有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg单次经口投予大白鼠后，大白鼠各脏器药物分布情况为：肝脏最高，其次为脂肪组织、脾、肾。盐酸倍他司汀在肝脏广泛代谢为无活性的代谢产物，于给药后3日内由尿液排泄，清除半衰期为3.5小时。
相关参考
倍他司汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.盐酸倍他司汀片：一次4-8mg，一日2-4次，一日最大剂量不超过48mg。2.甲磺酸倍他司汀片：一次6-12mg，一日3次，饭后服用，可根据年龄、症状酌情
倍他司汀的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）嗜铬细胞瘤患者。2.慎用：（1）有消化性溃疡史和活动期消化性溃疡者。（2）支气管哮喘患者。（3）肝脏疾病患者。（4）肾上腺髓质瘤患者。3.药
福莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂，是一种周期非特异性抗肿瘤药。本药在体内可通过抑制DNA聚合酶而抑制DNA和RNA的合成，其作用机制与卡莫司汀相似。2.药动学本药血浆蛋白结合率低（25%-
卡莫司汀的药理1.药效学本药为亚硝脲类烷化剂，属细胞周期非特异性抗癌药。本药能与DNA发生共价结合，使DNA的结构和功能破坏；还可抑制DNA聚合酶，抑制DNA与RNA的合成。对G-S过渡期细胞作用最强
洛莫司汀的药理1.药效学本药为烷化剂类抗癌药，具有细胞周期非特异性，对G1晚期、S早期的细胞敏感，对G2期细胞也有抑制作用。本药可使细胞DNA链断裂，RNA及蛋白质受到烃化；还可破坏某些酶蛋白，使DN
司莫司汀的药理1.药效学本药为细胞周期非特异性抗癌药，对处于G1-S边界或S早期的细胞最敏感，对G2期也有抑制作用。本药进入人体后，其分子从氨甲酰胺键处断裂为两部分：一部分为氯乙胺部分，将氯解离，形成
洛莫司汀的不良反应1.血液可导致延迟性骨髓抑制，血小板减少常发生于服药后3-5周；白细胞降低可在服药后第1、4周先后两次出现，第6-8周开始恢复。骨髓抑制有累积性。2.消化系统口服后可发生恶心、呕吐（
司莫司汀的不良反应1.血液可出现血小板减少、白细胞降低。血小板和白细胞最低值分别出现在服药后4周和5-6周左右，持续6-10日。本药对骨髓的抑制具有累积性。2.消化系统恶心、呕吐最早可在口服后45分钟
福莫司汀的不良反应1.主要不良反应为血小板减少（40.3%）和白细胞减少（46.3%），血小板和白细胞计数最低值分别出现于首剂给药后的4-5周和5-6周。2.常见恶心及呕吐（46.7%），多出现于给药
洛莫司汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次100-130mg/m2，每6-8周1次，3次为一疗程。儿童常规剂量·口服给药：一次80-100mg/m2，每6-8周1次。[国外用法用量参考]成人常规