他克莫司的药理
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他克莫司的药理
1.药效学本药为免疫抑制性大环内酯类药，具有高度免疫抑制作用，其活性在体内外实验中都已被证实。本药可抑制T细胞的活化以及T辅助细胞依赖型B细胞的增生，也可抑制白细胞介素-2、白细胞介素-3及γ干扰素等淋巴因子的生成与白细胞介素-2受体的表达。在分子水平，本药的效应似乎是由细胞质内与之结合的蛋白质（FKBP）所介导，此蛋白质与本药形成的复合物可与钙调素竞争性结合并抑制钙调素，后者介导T细胞内的钙依赖性抑制信号传递系统，从而阻止一系列淋巴因子基因转录，发挥免疫抑制的作用。
2.药动学本药口服吸收少且不恒定。单剂口服0.15mg/kg，0.5-0.8小时达血药峰浓度0.4-5.6ng/ml。肝移植者持续静脉滴注0.1mg/（kg·d），稳态浓度为4.5-14.5ng/ml，生物利用度为5%-67%（平均27%）。肝脏移植患者口服给药后（0.15mg/kg，一日2次），大部分在3日后可达稳态浓度。曲线下面积以及稳态的血药谷浓度之间有良好的关联性，故监测血药谷浓度可以评估全身的吸收状况。与红细胞结合力强，全血/血浆药物浓度的分布比为20:1。在血浆中与血浆蛋白高度结合（大于98.8%）。在体内广泛分布，分布容积为0.85-1.91L/kg。本药主要在肝脏经细胞色素P450 3A4酶代谢。全身清除率低，健康人平均清除率为每小时2.43L，成年肝脏移植者，全身清除率为每小时4.1L。儿童肝脏移植者的全身清除率约为成年人的两倍。肾移植者的全身清除率为每小时6.7L。半衰期长且不恒定，健康人半衰期约43小时，儿童及成年肝脏移植者的平均半衰期分别为12.4小时及11.7小时，成年肾移植者的平均半衰期为15.6小时。主要随粪便排出，约有2%随尿液排出。
相关参考
他克莫司的给药说明1.宜在空腹或进食前后2-3小时服用本药以利吸收。2.经稀释混合后的溶液必须在24小时内用完。当胶囊制剂的铝箔包装打开后，必须在12个月内使用。3.当患者的状况允许时，应尽量采用口服
他克莫司的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.肝脏移植患者：首次免疫抑制量为一日0.1-0.2mg/kg，分2次口服。应于术后6小时即开始用药。2.肾脏移植患者：首次免疫抑制量为一日0.15-0.3m
他克莫司的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或其它大环内酯类药物过敏者。（2）孕妇。2.慎用：（1）肝肾功能不全。（2）糖尿病。（3）高钾血症。（4）心室肥大。（5）有神经毒性表现者（如震颤、头痛、
他克莫司的药物相互作用·药物-药物相互作用1.抑制细胞色素P4503A4酶系统的药物，如炔雌醇、孕二烯酮、氨苯砜、炔诺酮、甲地孕酮、利多卡因、甲妥因、咪达唑仑、地尔硫卓、硝苯地平、尼卡地平、尼鲁地平、
西罗莫司的药理1.药效学本药是一种从链霉菌培养液中提取的三烯大环内酯类抗生素，结构类似于他克莫司。本药进入细胞内与免疫抑制结合蛋白（FK506-bindingproteins,FKBPs）结合（主要与
很多人在治疗白癜风的时候对白癜风的治疗方法是非常多的，而药物治疗是非常常见的，而普特彼（他克莫司）在治疗白癜风方面一直以来都认为是疗效非常不错的药物，下面我们来看看普特彼（他克莫司）在治疗白癜风方面的
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伊曲康唑的给药说明1.用药期间不宜使用以下药物：咪唑斯汀、沙奎那韦、长春生物碱、三甲曲沙、多西他奇、他克莫司、西罗莫司、丁螺环酮、阿芬太尼、溴替唑仑、甲泼尼龙、依巴斯汀、瑞波西汀。2.胃酸降低会影响本
西罗莫司的不良反应1.心血管系统高血压发生率高于20%，尚可见其它不良反应报道：心悸、晕厥、心房颤动、心动过速、血容量过多、充血性心力衰竭、低血压、外周血管病变、血栓形成、血栓性静脉炎等，此外有肌酸磷
西罗莫司的给药说明1.不推荐本药用于肝移植和肺移植患者。2.服用本药口服溶液时，将口服溶液稀释于60ml清水或橙汁（Orangejuice）中，充分搅拌后立即饮用，同时，另用清水或橙汁120ml冲洗饮