坎地沙坦酯的药理
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坎地沙坦酯的药理
1.药效学本药在体内迅速被水解成活性代谢产物坎地沙坦。坎地沙坦为血管紧张素Ⅱ-1型受体（AT1）拮抗药，通过与血管平滑肌AT1受体结合而拮抗血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用，从而降低末梢血管阻力。另有认为，坎地沙坦也可通过抑制肾上腺分泌醛固酮而发挥一定的降压作用。
在高血压患者中的临床试验显示：本药一次2-8mg，一日1次连续用药，可使收缩压、舒张压下降，左室心肌重量、末梢血管阻力减少，而对心排血量、射血分数、肾血管阻力、肾血流量、肾小球滤过率无明显影响；对有脑血管障碍的原发性高血压患者，对脑血流量无影响。
2.药动学口服给药后2-4小时达血药浓度峰值（Cmax），在2-16mg剂量范围内，Cmax与剂量呈比例关系。口服后2-4小时起效，6-8小时达最大效应。当服用固定剂量的本药时，大多数患者在2周内显示疗效，4周后达完全疗效。口服生物利用度为15%，食物可使达峰时间缩短、Cmax升高，但曲线下面积（AUC）无改变。本药总血浆蛋白结合率大于99%，大部分与白蛋白结合，红细胞内分布很少。分布容积为0.13L/kg。动物实验显示，本药很难穿透血-脑脊液屏障，但可透过胎盘屏障进入胎儿体内。本药经胃肠道吸收时99%以上被代谢为活性产物坎地沙坦。33%经肾排泄，67%经粪便排泄。清除半衰期为5.1-10.5小时。动物模型显示本药可经乳汁分泌，但是否经人乳汁排泌尚不明确。
相关参考
坎地沙坦酯的给药说明1.双侧或单侧肾动脉狭窄的患者，使用作用于肾素-血管紧张素系统的药物时，由于肾血流和滤过压的降低，可能使肾功能不全的危险性增加。除非治疗必需，否则应尽量避免服用本药。2.本药可能加
坎地沙坦酯的用法与用量成人常规剂量·口服给药：通常剂量为一次4-8mg，一日1次，必要时可增至一次12mg，一日1次。肾功能不全时剂量严重肾功能不全者如过度降压，有可能使肾功能恶化，因此应从一次2mg
坎地沙坦酯的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）妊娠或计划妊娠的妇女。（3）严重肝功能不全或胆汁淤积者。2.慎用：（1）有药物过敏史者。（2）双侧或单侧肾动脉狭窄患者。（3）肝功能不全者
坎地沙坦酯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与保钾利尿药（螺内酯、氨苯蝶啶等）或补钾药合用时，由于本药对醛固酮分泌有抑制作用，加之保钾利尿药对钾排泄的抑制作用，而出现血清钾浓度升高，肾功能不全者尤
奥美沙坦酯的药理1.药效学本药为非肽类血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体（AT1型）阻滞药。与血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）相比，本药不引起ACEI所致的干咳、皮疹和血管神经性水肿等，不良反应小，具有强
奥美沙坦酯的不良反应[国外不良反应参考]1.心血管系统可见心律减慢（轻微）。未观察到严重血压下降（按一日80mg给药）。2.中枢神经系统可见头晕、头痛。3.代谢/内分泌系统可见血糖、三酰甘油升高。4.
奥美沙坦酯的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇。（以上均为国外资料）2.慎用：（1）对ACEI、阿司匹林和（或）青霉素过敏者。（2）有发生血管性水肿的危险的患者。（3）有因喉部喘鸣
奥美沙坦酯的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与甘草合用，可降低AngⅡ受体拮抗药的疗效，可能的机制是甘草可引起高盐皮质激素效应。2.与麻黄合用，可降低AngⅡ受体拮抗药的疗效，可能的机制是麻黄中麻
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