那格列奈的药理
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那格列奈的药理
1.药效学本药是一种D-苯丙氨酸衍生物，为口服抗糖尿病药。其作用机制与瑞格列奈（Repaglinide）类似，可直接作用于胰岛β细胞，使细胞膜ATP敏感性K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使Ca2+通道开放、细胞内Ca2+浓度升高，从而刺激胰岛素分泌，发挥降低血糖的作用。本药促胰岛素分泌作用依赖于血糖浓度，当血糖浓度较低时，促胰岛素分泌作用减弱。
与磺酰脲类抗糖尿病药相比，本药及瑞格列奈起效更快、作用持续时间更短，既能降低空腹血糖，又能降低餐后血糖。
2.药动学本药于餐前服用后可迅速吸收，15分钟起效，平均血药峰浓度通常出现于服药1小时内，曲线下面积为7.3（μg·h）/ml。口服绝对生物利用度为72%-75%。体外研究表明，本药大部分（97%-99%）与血浆蛋白结合，主要是血浆白蛋白和少量的α1酸性糖蛋白。浓度为0.1-10μg/ml测试范围内时，与血浆蛋白结合的能力不具浓度相关性。本药主要经混合功能氧化酶系代谢。细胞色素P450（CYP）2C9是本药代谢的主要催化剂，其次是CYP3A4。本药及其代谢产物的清除迅速而彻底。清除半衰期为1.25-2.9小时，约83%经肾排泄（其中约13%-14%为药物原形），仅10%经粪便排出。
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