羧苄西林钠的药理

Posted 2022-11-20 青霉素

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羧苄西林钠的药理

1.药效学

羧苄西林为广谱半合成青霉素，属羧基青霉素类。其抗菌作用特点是：对铜绿假单胞菌和吲哚阳性的变形杆菌作用较强；但对青霉素敏感的革兰阳性菌的作用不及青霉素，对氨苄西林敏感的革兰阴性杆菌的作用不及氨苄西林。

·作用机制与其它青霉素类药相似，本药通过与细菌细胞膜有关的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，干扰细菌细胞壁的生物合成，从而起抗菌作用。

·抗菌谱对铜绿假单胞菌、变形杆菌（产青霉素酶奇异变形杆菌除外）、多数大肠杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和奈瑟菌属均有抗菌活性；对厌氧菌，包括脆弱拟杆菌和梭状芽孢杆菌也有一定抗菌作用。

本药不耐青霉素酶，对耐药金黄色葡萄球菌无效。

2.药动学

本药不耐酸，口服不吸收，肌内注射或静脉给药吸收良好。健康成人肌内注射1g，1小时后血药浓度达峰值，约为34.8μg/ml，4小时后降至10μg/ml。静脉注射5g，15分钟和2小时后的血药浓度分别为300μg/ml和125μg/ml。持续静脉滴注12-30g，同时口服丙磺舒，血药浓度为50-400μg/ml。新生儿肌内注射100mg/kg，血药浓度峰值可达147μg/ml。

本药分布容积为0.18L/kg。药物吸收后迅速广泛分布于体内各组织，尤以肾脏、肝脏、血液、皮肤、肌肉、心肺组织中最高。药物可进入胎儿血液循环和浆膜腔；腺体分泌物中的药物浓度较低，乳汁中也含有少量药物。本药较难透过正常血-脑脊液屏障，但脑膜发炎时，由于脑部微血管扩张，通透性增加，药物可达有效抗菌浓度。

本药血浆蛋白结合率约为50%。肾功能正常成人血浆半衰期约为1-1.5小时；严重尿毒症或无尿者，血浆半衰期可延长至13-15小时；正常和低体重新生儿的血浆半衰期分别为2.7小时和4小时。药物在体内较少代谢（在肝中代谢率约为给药量的2%），大部分以原形经肾随尿液排泄。肌内注射0.5g，约82%的给药量以原形于12小时内经肾排泄，尿中浓度可达2-4g/L。正常人反复给药几乎无蓄积作用。血液透析可有效清除药物；腹膜透析可清除部分药物。