依托红霉素的药理
Posted 红霉素
篇首语：生活不是上帝的诗篇，而是凡人的欢笑和眼泪。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了依托红霉素的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
依托红霉素的药理
1.药效学本药在胃酸中较红霉素稳定，用量小于红霉素，抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同，具有无味、耐酸的特点。
·作用机制 本药为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐，口服后在消化道内离解为月桂基硫酸和红霉素丙酸酯。吸收的红霉素丙酸酯逐渐水解成活性成份红霉素。红霉素可透过细菌细胞膜，在接近供位（"P"位）与细菌核糖体可逆性结合，阻断转移核糖核酸（t-RNA）结合至"P"位上，同时也阻断多肽链自受位（"A"位）至"P"位的位移，使细胞蛋白合成受到抑制，从而起抗菌作用。
·抗菌谱 本药对大多数革兰阳性菌、部分革兰阴性菌及某些非典型病原菌有效。
本药对葡萄球菌属、各组链球菌、肺炎链球菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风梭杆菌、白喉杆菌、淋病奈瑟球菌、脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、空肠弯曲菌属、军团菌属、李斯特菌、伊斯雷尔放线菌具有较强的抗菌活性；对梅毒螺旋体、肺炎支原体、钩端螺旋体、立克次体、衣原体等也有较好的抑制作用。
2.药动学本药口服吸收良好。成人一次口服300mg，2小时后的平均血药浓度为2.3mg/L，6小时后为0.5mg/L。儿童口服7.5mg/kg，3小时后的平均血药浓度为2.1mg/L，6小时后为1.3mg/L。药物吸收后除脑脊液和脑组织外，可广泛分布于各组织和体液中，尤以肝、胆汁和脾中的浓度最高。本药可透过胎盘而进入胎儿血循环，也可分泌入乳汁中。
本药蛋白结合率约为90%-99%。吸收的红霉素丙酸酯部分逐渐水解成红霉素，在血中碱、酯以20:80的比例保持平衡。药物主要经胆汁排出，仅有1%-2%经肾自尿中排泄。血液透析或腹膜透析后极少被消除。
相关参考
依托红霉素的不良反应1.用药后可出现恶心、呕吐、腹泻、中上腹痛、口舌疼痛、食欲减退等胃肠道症状，其发生率与剂量大小相关。2.偶可出现乏力、黄疸及肝功能损害，常于服药10-14日后发生。本药发生肝毒性反
依托红霉素的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.常用剂量：一日750-2000mg，分3-4次服用。2.军团菌病：一次500-1000mg，一日4次。3.预防风湿热复发：一次250mg，一日2次。4.
依托红霉素的临床应用本药可作为青霉素过敏患者治疗下列感染的替代用药：1.呼吸系统感染：（1）敏感菌引起呼吸道感染，如急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎、肺炎。（2）白喉（辅助治疗）及白喉带菌者。（3）肺炎
依托红霉素的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与脂溶性维生素合用可促进本药的吸收。2.与卡马西平同用可抑制卡马西平的代谢，导致后者的血药浓度升高而发生毒性反应，同时卡马西平又可通过肝脏微粒体氧化酶降
依托红霉素的使用注意事项1.交叉过敏对一种大环内酯类药物过敏者，对其它大环内酯类药也可能过敏。2.禁忌症对本药或其它大环内酯类药过敏者。3.慎用慢性肝病、肝功能损害者。4.药物对妊娠的影响：本药可通过
依托泊苷的药理1.药效学本药为鬼臼脂的半合成衍生物，为细胞周期特异性抗肿瘤药。可作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ（topoⅡ），形成"药物-酶-DNA"复合物，阻碍topoⅡ对DNA的修复，导致DNA复制受阻
依托芬那酯的药理1.药效学依托芬那酯属灭酸类非甾体类抗炎药，能抑制环氧化酶和酯氧化酶，降低前列腺素和其它炎症介质的作用，从而发挥抗炎、镇痛作用。本药涂于皮肤上可经皮吸收，且药物活性成分能有效地转移到炎
依托咪酯的药理1.药效学本药为快速催眠性静脉全麻药，其催眠效应较硫喷妥钠强12倍，无镇痛作用。静脉注射后作用迅速而短暂，入睡快，苏醒快，对中枢神经有较强的抑制作用。随剂量增加其作用持续时间可相应延长。
药理作用： 1．对中枢神经系统有较强的抑制作用，主要是抑制网状激活系统，对皮层下有脱抑作用。可使脑血流、颅内压、脑耗氧量降低。有肌肉不协调动作，肌肉阵挛、强直等现象。 2．对心血管系统无明显影响，
乳糖酸红霉素的药理1.药效学乳糖酸红霉素为红霉素的乳糖醛酸盐（Lactobionate）。本药特点是易溶于水，可制成静脉注射用制剂，用于对口服红霉素不能耐受或严重感染患者。·作用机制乳糖酸红霉素吸收后