扎来普隆的药理
Posted 受体
篇首语：勇敢，事会成功;勤劳，幸福必来。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理，主要介绍了扎来普隆的药理相关的知识，希望对你有一定的参考价值。
扎来普隆的药理
1.药效学扎来普隆为催眠药，其化学结构不同于苯二氮卓类、巴比妥类及其它已知的催眠药。本药具有镇静、催眠、抗焦虑、肌肉松弛、抗惊厥等作用，能缩短入睡时间，但未观察到有增加睡眠时间和减少觉醒次数的作用。本药可能通过作用于γ氨基丁酸-苯二氮卓（GABA-BZ）受体复合物而发挥作用。非临床研究显示本药可选择性结合于脑GABAA受体复合物α亚单位的ω-1受体。
2.药动学本药口服后30分钟起效，血药浓度达峰时间为1小时。健康男性（平均24岁）口服本药5mg、15mg、30mg及60mg，平均血药峰值浓度分别为10ng/ml、27ng/ml、71ng/ml及109ng/ml。服药5mg、10mg、15mg及20mg，曲线下面积分别为20（ng·h）/ml、42（ng·h）/ml、59（ng·h）/ml及93（ng·h）/ml。单次给药作用持续6小时以上。本药广泛分布于各组织，生物利用度为30%。总蛋白结合率为60%，分布容积为1.4L/kg。本药在肝脏经醛氧化酶和CYP 3A4广泛代谢，代谢产物包括5-氧-扎来普隆、脱乙基扎来普隆、5-氧-脱乙基扎来普隆及葡萄糖醛酸结合物，均无活性。不到1%的药物以原形排泄到尿中。本药的肾脏排泄率为71%，17%随粪便排泄。少量药物可分泌至乳汁中，口服后1小时分泌量最多。总体清除率为1L/（kg·h）。母体药物消除半衰期为1小时。
相关参考
扎来普隆的用法与用量成人常规剂量·口服给药：失眠：一次5-10mg，睡前服用或入睡困难时顿服。持续用药时间不超过7-10日。如用药7-10日后失眠仍未减轻，应重新评估患者失眠的病因。肝功能不全时剂量对
扎来普隆的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）睡眠呼吸暂停综合征患者。（3）严重的呼吸困难或胸部疾病患者。（4）重症肌无力患者。（5）严重肝、肾功能不全者。（6）儿童。（7）孕妇。（8）
扎来普隆的药物相互作用·药物-药物相互作用1.西咪替丁抑制醛氧化酶与CYP3A4介导的本药代谢，可使本药的血药浓度升高，曲线下面积增加，作用增强。使用西咪替丁的患者，本药的起始剂量应为5mg。2.未观
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本
奋乃静的药理1.药效学本药属吩噻嗪类药，药理作用与氯丙嗪相似，抗精神病的药理学效价较氯丙嗪强6-10倍，镇吐作用较强，镇静作用较弱，毒性较低，但可产生较严重的锥体外系症状。2.药动学肌内注射本药治疗急
阿法骨化醇的药理1.药效学本药在体内经肝细胞和成骨细胞中的25羟化酶羟化后，转化为1,25-二羟维生素D3（骨化三醇）而发挥药理作用。具体药理作用参见"骨化三醇"。2.药动学本药口服后经小肠吸收，在肝
曲克芦丁的药理1.药效学本药是芦丁经羟乙基化半合成水溶性黄酮类化合物，对闭塞性血管病具有较好的疗效。具有以下药理作用：（1）抑制血小板聚集，防止血栓形成。（2）对抗5-羟色胺、缓激肽引起的血管损伤，增
盐酸吗啡的药理1.药效学盐酸吗啡为阿片受体激动药，药理作用如下：（1）通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用，激动中枢神经阿片受体（μ、κ及δ型）而产生强镇痛作用，对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛
前列地尔的药理1.药效学本药系外源性前列腺素E1（PGE1），是一种血管扩张剂及抑制血小板聚集剂，与内源性前列腺素E1有区别。PGE1存在于不同种属哺乳动物的组织和体液中，具有广泛的药理活性，如舒张血
丙环定的药理1.药效学本药的药理作用与苯海索相似，具有中枢抗胆碱作用，可直接松弛平滑肌，还有潜在的散瞳和抑制唾液分泌的作用。2.药动学本药口服的生物利用度为75%，作用可持续1-4小时。蛋白结合率高，