比伐卢丁的药理

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比伐卢丁的药理

1.药效学

本药是一种20个氨基酸的合成肽,是重组水蛭素的一种人工合成类似物,是直接凝血酶抑制药。本药能够使可溶性凝血酶、血块结合凝血酶失活,其作用是暂时的。与肝素相比,本药具有以下优势:抗凝作用更可预料、对血块结合凝血酶具有针对性、无天然抑制物、血浆清除后效力仍持续、不引起血小板减少。体外研究结果提示,本药对血块结合凝血酶的抑制作用比水蛭素强。

2.药动学

本药静脉注射的起效时间为2分钟;达峰时间在心导管插入术(静脉注射)、健康受试者(皮下给药)中分别为15分钟、2小时;作用持续时间在心导管插入术(静脉给药)、健康受试者(静脉给药)、健康受试者(皮下给药)、不稳定型心绞痛患者(皮下给药)中单次给药时分别为2小时、2-6小时、8小时、4小时,在矫形外科手术(皮下给药)多次给药时为8小时。达峰浓度时间:静脉注射为2分钟,静脉滴注为4分钟,皮下注射为1-2小时。皮下注射生物利用度为40%。本药约20%经肾随尿排泄。原形药物血浆消除半衰期为25分钟,总体清除率为3.4ml/(kg·h)。

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比伐卢丁的使用注意事项

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