依托泊苷的药理
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依托泊苷的药理
1.药效学本药为鬼臼脂的半合成衍生物,为细胞周期特异性抗肿瘤药。可作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ(topoⅡ),形成"药物-酶-DNA"复合物,阻碍topoⅡ对DNA的修复,导致DNA复制受阻,从而抑制肿瘤细胞的增殖。本药主要作用于S期、G2期细胞,使细胞阻滞于G2期。实验发现,该复合物可随药物的清除而逆转,topoⅡ游离,使损伤的DNA得到修复,抗瘤作用降低,故延长给药时间,可能提高抗肿瘤活性。
2.药动学本药口服后生物利用度平均为48%(25%-74%)。血浆蛋白结合率为97%,脑脊液中药物浓度(给药2-20小时后)为血药浓度的1%-10%。半衰期平均为7小时(3-12小时)。给药总量的44%-60%由肾排泄(其中67%以原形排泄),由胆道随粪便排泄仅占16%。
相关参考
依托芬那酯的药理1.药效学依托芬那酯属灭酸类非甾体类抗炎药,能抑制环氧化酶和酯氧化酶,降低前列腺素和其它炎症介质的作用,从而发挥抗炎、镇痛作用。本药涂于皮肤上可经皮吸收,且药物活性成分能有效地转移到炎
依托咪酯的药理1.药效学本药为快速催眠性静脉全麻药,其催眠效应较硫喷妥钠强12倍,无镇痛作用。静脉注射后作用迅速而短暂,入睡快,苏醒快,对中枢神经有较强的抑制作用。随剂量增加其作用持续时间可相应延长。
依托红霉素的药理1.药效学本药在胃酸中较红霉素稳定,用量小于红霉素,抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同,具有无味、耐酸的特点。·作用机制本药为红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐,口服后在消化道内离解为月桂基硫酸和
药理作用: 1.对中枢神经系统有较强的抑制作用,主要是抑制网状激活系统,对皮层下有脱抑作用。可使脑血流、颅内压、脑耗氧量降低。有肌肉不协调动作,肌肉阵挛、强直等现象。 2.对心血管系统无明显影响,
依托泊苷的不良反应1.过敏反应静脉滴注速度过快(一次给药时间低于30分钟),可出现皮疹、寒战、发热、支气管痉挛、呼吸困难等过敏反应。2.血液本药骨髓抑制反应较明显,包括贫血、白细胞及血小板减少,多发生
依托泊苷的用法与用量成人常规剂量·口服给药:一日70-100mg/m2,连续5日;或一日30mg/m2,连用10日。每3-4周为一疗程。·静脉滴注1.睾丸癌:与其它药物联用,一日50-100mg/m2
依托泊苷的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)白细胞和血小板明显低下者。(3)心、肝、肾功能严重不全者。(4)孕妇。(5)哺乳妇女。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:尚未明确儿童
依托泊苷的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与阿糖胞苷、环磷酰胺、卡莫司汀有协同作用。2.与其它抗肿瘤药物合用,可能加重骨髓抑制反应。3.当环孢素的血药浓度大于2μg/ml时,可使本药的分布容积
依托泊苷的给药说明1.本药磷酸盐与磷酸化酶抑制药(如盐酸左旋咪唑)合用时要谨慎。2.本药疗效高低受给药方案影响,不宜静脉推注,也不宜腔内给药(胸腔、腹腔或鞘内给药)。3.本药在5%葡萄糖注射液中不稳定
依托红霉素的制剂与规格依托红霉素片(100mg相当于10万U,下同)125mg(1.44g依托红霉素约相当于1g红霉素)。贮法:遮光,密封保存。依托红霉素胶囊(以红霉素计)(1)50mg。(2)125