替考拉宁的药理
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替考拉宁的药理
1.药效学
·作用机制 替考拉宁是由放线菌发酵产生的糖肽类杀菌性抗生素。
本药作用机制是:与敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸有高亲和力,通过与之结合,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外,本药也可能改变细菌细胞膜渗透性,并选择性地抑制RNA的合成。
本药作用特点是:对大多数金黄色葡萄球菌的作用强于万古霉素,对表皮葡萄球菌的作用与万古霉素相似,但对肠球菌杀菌作用弱于去甲万古霉素。由于本药独特的作用机制,很少出现耐替考拉宁的菌株,所以本药对青霉素类及头孢菌素类、大环内酯类、四环素类、氯霉素类、氨基糖苷类、利福平耐药的革兰阳性菌仍有抗菌活性。
·抗菌谱 替考拉宁抗菌谱与万古霉素相似,对厌氧及需氧革兰阳性菌均有抗菌活性。
本药对金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李斯特菌、JK组棒状杆菌和革兰阳性厌氧菌(包括难辨梭状芽孢杆菌和消化球菌)有较强抗菌活性;对多数革兰阴性菌、分枝杆菌属、拟杆菌属、立克次体属、衣原体属或真菌无效。
2.药动学替考拉宁口服不吸收;肌内注射吸收迅速,生物利用度约为94%。健康成人单剂静脉注射本药3mg/kg、6mg/kg,5分钟后,血药浓度分别为53.4mg/L、111.8mg/L;24小时后血药浓度分别为2.1mg/L、4.2mg/L。
静脉注射后其血药浓度显示出两相分布,一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布,其分布半衰期分别为0.3小时和3小时。静脉和肌内注射给药后,药物可广泛渗透入各组织中。其中在皮肤、骨组织、肾、支气管、肺和肾上腺中浓度较高,但不能透入红细胞、脑脊液和脂肪。
本药血清蛋白结合率高达90%-95%。药物在体内很少代谢,80%以上的给药量以原形缓慢从肾脏排出。肾功能正常者清除半衰期为70-100小时,肾功能不全者,半衰期延长。血液透析不能有效清除本药。
相关参考
替考拉宁的用法与用量成人常规剂量·静脉滴注1.中度感染(下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染等):负荷量为第1日单次给药400mg;维持量为一次200mg,一日1次。2.严重感染(骨关节感染、败血
替考拉宁的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与环丙沙星同用,可增加发生惊厥的危险。2.与下列药物合用或先后应用,可能增加耳毒性和(或)肾毒性:(1)氨基糖苷类药。(2)两性霉素B、杆菌肽(注射)、卷
替考拉宁的使用注意事项1.交叉过敏本药与万古霉素可能存在交叉过敏。2.禁忌症对本药过敏者。3.慎用(1)对万古霉素过敏者。(2)肾功能受损者。4.药物对妊娠的影响:虽然目前尚无资料证实本药能进入胎盘,
替考拉宁的给药说明1.本药与氨基糖苷类药呈配伍禁忌。2.治疗严重感染时,本药血药浓度不应低于10mg/L。3.本药可以肌内注射、静脉注射或缓慢静脉滴注。静脉注射时间不少于1分钟,静脉滴注时间不少于30
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