尼群地平的药理
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尼群地平的药理
1.药效学本药化学结构与硝苯地平类似,属二氢吡啶类钙通道阻滞药。能抑制血管平滑肌及心肌的跨膜钙离子内流,但以血管作用为主,故血管选择性较强。本药可引起全身血管扩张(包括冠状动脉、肾小动脉),作用以降低舒张压为主。还能降低心肌耗氧量,对缺血性心肌有保护作用。
临床试验证实,本药可显著增加尿钠排泄,有利尿作用,但尿钾排泄不增加。长期观察发现,本药仅在治疗1-3周内有利尿作用。其利尿及利钠作用,可能是由于对肾脏近端小管钠盐重吸收的直接抑制所致。
与地尔硫卓、维拉帕米和硝苯地平不同,本药不改变窦房结或房室结的传导。
2.药动学口服吸收良好,吸收率达90%以上。口服后30分钟收缩压开始下降,60分钟舒张压开始下降,降压作用在口服后1-2小时最大,持续6-8小时。口服后约1.5小时血药浓度达峰值。血浆蛋白结合率大于90%,分布容积(Vd)为6L/kg,生物利用度约30%,半衰期为2小时。在肝内代谢。70%随尿排泄(不到0.1%为原形),8%随粪便排出。
相关参考
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苯磺酸氨氯地平的药理1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构与硝苯地平相似,药理学效应也相似。在生理性pH值下呈离子状态,在pH值较低(如缺血)时,与钙离子通道受体紧密结合。本药能优先阻断去极化细
盐酸尼卡地平的药理1.药效学本药为强效、水溶性扩血管药,属第二代新型二氢吡啶类钙通道阻滞药,结构与硝苯地平相似。其作用特点为:(1)抑制正常心肌与血管平滑肌细胞的跨膜钙离子内流,引起冠状动脉及周围血管
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非洛地平的药理1.药效学本药为二氢吡啶类钙通道阻滞药,对血管有较高的选择性,具有良好的扩张动脉、降低血压的作用,对静脉平滑肌和肾上腺素能血管张力调节无影响。其扩张小动脉的作用主要是通过抑制跨膜钙内流,
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西尼地平的药理1.药效学本药为亲脂性二氢吡啶类钙通道阻滞药,其与血管平滑肌细胞膜上L型钙通道的二氢吡啶位点结合后,可抑制Ca2+通过L型钙通道的跨膜内流,从而松弛、舒张血管平滑肌,发挥降压作用。除此之
尼卡地平是一种可经静脉给药的二氢吡啶类钙通道阻滞药。其药理学特性为: 1.降压起效快,持续作用时间短。单次静注后,最大效应在给药后2.5min,50%的血管扩张作用在30min内发生逆转; 2.降