特非那定的药理
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特非那定的药理
1.药效学本药为第二代抗组胺药，可选择性拮抗呼吸道、胃肠道及皮肤等外周组织的组胺H1受体。具有良好的抗组胺以及抗胆碱、抗肾上腺素能作用，并可轻度扩张支气管。由于本药及其代谢物不能通过血-脑脊液屏障，因而基本上无中枢神经系统不良反应（镇静、嗜睡等），定量脑电图测定结果表明，本药口服剂量高达200mg时，也不引起任何中枢神经系统反应。
本药起效较阿司咪唑快，作用持续时间比阿司咪唑短。
2.药动学口服本药后（一次60mg，一日2次），H1受体拮抗作用出现于用药后1-2小时，3-4小时达到最大效应，药效可维持12小时。给药1周后，起效时间可提前至用药后1小时，药效维持时间可延长至24-48小时。本药经消化道吸收良好，有明显的首过效应。血浆蛋白结合率为97%，约99%经肝脏代谢，其代谢产物为具有抗组胺活性的羧酸衍生物和无活性的吡啶-伯醇衍生物。志愿受试者服用本药60mg，半小时后在血浆中即可测到，血药浓度达峰时间为2小时，随后以3.4-20.4小时的双相半衰期降解。本药代谢物及少量药物原形主要经胆汁随粪便排泄，部分随尿、汗液及乳汁排出。
相关参考
特非那定的不良反应1.少见的不良反应有精神抑郁、心悸、失眠、月经失调、肌肉关节疼痛、肌颤、多汗、尿频、视力障碍、皮肤感觉异常及肝功能异常、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）、丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高
特非那定的给药说明1.本药可防止或减轻药物皮肤试验时患者皮肤对所用抗原的阳性反应，故在进行过敏性抗原特异性皮肤试验、抗原激发试验或气道反应性测定前，最好不用本药。2.单用本药对减轻鼻塞或鼻充血效果不佳
特非那定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与克拉霉素、红霉素、交沙霉素或其它大环内酯类抗生素合用时，有增加心脏毒性的危险。2.与伊曲康唑、酮康唑（口服）等合用时，本药及其代谢物的血药浓度增加，不良
非索非那定的不良反应本药不良反应较少。与其它抗组胺药物相比，本药心脏毒性较小。由于本药不通过血-脑脊液屏障，对中枢神经系统的影响也较小。不良反应无剂量相关性。在对照性临床研究中，最常见头痛、嗜睡、恶心
非索非那定的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.季节性过敏性鼻炎：推荐剂量为一次120mg，一日1次，或一次60mg，一日2次。2.慢性特发性荨麻疹：推荐剂量为一次180mg，一日1次。肾功能不全时剂
非索非那定的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者。2.慎用：尚不明确。3.药物对儿童的影响：6岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未建立。4.药物对妊娠的影响：动物试验表明，本药无明显的致畸作用。孕妇用药
非索非那定的药物相互作用·药物-药物相互作用1.本药与红霉素、酮康唑合用可增加本药的血药浓度，但对红霉素或酮康唑的药动学无影响，对QT间期也无影响，也不增加不良反应的发生率。可能机制是增加了本药的生物
非那雄胺的药理1.药效学非那雄胺属4-氮甾体激素类化合物，为特异性的Ⅱ型5α-还原酶抑制剂，能抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，降低血液、前列腺和皮肤等组织中二氢睾酮水平。前列腺的生长发育和良性增生依赖于二
奈非那韦的药理1.药效学本药结构与沙奎那韦相似，属HIV-1蛋白酶抑制药。其抗HIV-1的50%和95%抑制浓度分别平均为20nmol/L和60nmol/L，对HIV蛋白酶的抑制常数（Ki）为2nmo
依巴斯汀的药理1.药效学本药为第二代选择性组胺H1受体阻断药，在结构上与特非那定类似。也可抑制白三烯C4引起的支气管收缩，但持续时间较短。本药无中枢镇静作用，也不影响肥大细胞释放组胺（动物实验）。2.