吉非替尼的药理
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吉非替尼的药理
1.药效学本药系苯胺喹唑啉衍生物，是一种选择性的表皮生长因子受体（EGFR）-酪氨酸激酶抑制药，可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。主要机制是通过与三磷酸腺苷竞争性结合，抑制EGFR细胞内的酪氨酸激酶域，它抑制EGFR的自磷酸化作用，并阻断信号传递，从而抑制EGFR的活性。与细胞毒药物相比，本药引起不良反应的严重程度相对较轻。
动物试验证实，本药在体内可抑制肿瘤生长，并提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。临床实验证实，本药对晚期或转移性非小细胞肺癌具有抗肿瘤活性，可改善临床症状。
研究表明，本药主要用于当铂类和多烯紫杉醇疗效不佳的非小细胞肺癌，但与铂类和多烯紫杉醇联用，并不能提高疗效。
2.药动学口服后3-7小时可达血药峰浓度，10日后血药浓度即可稳定。健康志愿者一日100mg，连续服用3日，其每日平均曲线下面积（AUC）分别为502（μg·h）/L、737（μg·h）/L、994（μg·h）/L；而进展期恶性肿瘤患者，一日服用50-700mg，其AUC值差异较大，2周后，其AUC值增加到了首日的2-7倍。进食对药物吸收的影响不显著。
本药总蛋白结合率可达90%，分布容积为1400L。主要在肝内代谢[细胞色素P-450的同工酶3A4（CYP3A4）]，有5种代谢产物，仅氧-去甲基吉非替尼化合物具有药理活性（为本药活性的7%）。本药总体机体清除率为595ml/min，主要经粪便排泄，亦可经肾脏排泄，清除半衰期为6-49小时。
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吉非替尼的给药说明1.如出现气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应停止治疗，及时查明病因，重新制订治疗方案。对间质性肺病的患者，不再使用本药治疗。2.有皮肤可逆性改变、腹泻（有时合并脱水）的患者，应先控
吉非替尼的使用注意事项1.禁忌症：对本药过敏者（国外资料）。2.慎用：（1）细菌或病毒感染者（可使病情恶化）。（2）严重肾功能不全者。（3）肝功能不全者。（4）间质性肺病（间质性肺炎，肺炎，及肺泡炎）
吉非替尼的药物相互作用·药物-药物相互作用1.能有效抑制CYP3A4活性的物质（如伊曲康唑、酮康唑），会降低本药的代谢，升高本药的血药浓度。2.能诱导CYP3A4活性的药物（如苯妥英、利福平），会增强
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甲磺酸伊马替尼的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）孕妇。（3）哺乳妇女。2.慎用：（1）肝功能不全者。（2）严重心力衰竭者。（3）胃肠功能紊乱者（国外资料）。（4）骨髓抑制者（国外资料
甲磺酸伊马替尼的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.CML急变期和加速期患者：推荐开始剂量为一次600mg，一日1次，用药后如病情继续进展（治疗至少3个月后尚没有获得满意的疗效，或不能获得以往曾经有过
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