伊曲康唑的药理
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伊曲康唑的药理
1.药效学本药为三氮唑衍生物，是一种合成的广谱抗真菌药。对浅部、深部真菌感染的病原菌均有抗菌活性，其抗菌谱较酮康唑更广。
·作用机制 能高度选择性地抑制真菌细胞膜上依赖细胞色素P450的14-α-去甲基酶，导致14-α-甲基固醇蓄积，使细胞麦角固醇合成受阻，膜通透性增加，细胞内重要物质外漏，导致真菌死亡。此外，14-α-甲基固醇还作用于细胞膜上结合的ATP酶，干扰真菌的正常代谢。
·抗菌谱 本药对皮肤癣菌（毛癣菌、小孢子菌、絮状表皮癣菌）、酵母菌（新型隐球菌、念珠菌、马拉色菌）、曲霉菌、组织胞浆菌、巴西副球孢子菌、申克孢子丝菌、着色真菌、某些镰刀菌、分枝孢子菌、皮炎芽生菌等均具有高度抗菌活性。对某些细菌和原虫亦有作用。
2.药动学本药口服后3-4小时达血药浓度峰值。1-2周达稳态血药浓度。药物从血浆中迅速弥散到组织，在大多数组织中（如肺、肾、肝、骨骼、胃、脾和肌肉），本药的浓度至少是血药浓度的2-3倍。由于其高亲脂性，在皮肤、脂肪组织和指甲中浓度可为血药浓度10倍以上。用药7日后，不能测到血药浓度。而用药4周后停药，皮肤中药物浓度仍可保持治疗浓度以上达2-4周。脑脊液中药物浓度很低。血浆蛋白结合率为99.8%，仅0.2%呈游离状态，其余结合于红细胞。本药主要在肝内代谢，代谢物之一为羟基化伊曲康唑（抗菌活性与本药相似），其血药浓度是本药的3倍。给药量的3%-18%以原形从粪便排出，约35%的无活性代谢物和少于1%的药物以原形随尿液排泄。本药血浆中清除呈双相性，半衰期为1-1.5日，多次给药后半衰期可延长。肾功能不全者对药物代谢无明显影响。
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伊曲康唑的给药说明1.用药期间不宜使用以下药物：咪唑斯汀、沙奎那韦、长春生物碱、三甲曲沙、多西他奇、他克莫司、西罗莫司、丁螺环酮、阿芬太尼、溴替唑仑、甲泼尼龙、依巴斯汀、瑞波西汀。2.胃酸降低会影响本
伊曲康唑的临床应用1.用于全身性真菌感染，如曲霉病、念珠菌病、隐球菌病（包括隐球菌性脑膜炎）、组织胞浆菌病、孢子丝菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它多种少见的全身性或热带真菌病。2.用于口腔、咽部
伊曲康唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与细胞色素P4503A4酶抑制药（如磺胺异噁唑、利托那韦、茚地那韦、红霉素、甲基红霉素）合用，可使本药的血药浓度升高，生物利用度提高。2.本药可抑制由细胞
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泊沙康唑的药理1.药效学本药为吡咯类抗真菌药，与伊曲康唑结构相似，具有广谱抗真菌活性。通过抑制羊毛甾醇14-α去甲基酶而抑制真菌麦角固醇的合成，对真菌细胞色素P450系统具有高选择性。与其他抗真菌药相
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酮康唑的药理1.药效学本药为合成的咪唑类广谱抗真菌药，低浓度具有抑制真菌的作用，高浓度时具有杀灭真菌的作用。对血-脑脊液屏障穿透性差，故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。·作用机制（1）干扰细胞色素P450的
伏立康唑的药理1.药效学本药为三唑类抗真菌药，其作用机制是抑制真菌中由细胞色素P450介导的14α-固醇去甲基化，从而抑制麦角固醇的生物合成。·抗菌谱本药抗菌谱广，临床试验表明本药对曲霉属菌，包括黄曲