劳拉西泮的药理

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篇首语:人的大脑和肢体一样,多用则灵,不用则废。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了劳拉西泮的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

劳拉西泮的药理

1.药效学

本药为中效的苯二氮卓类中枢神经抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的增加,可引起自轻度的镇静到催眠,甚至昏迷。具体的作用如下:

抗焦虑、镇静催眠作用:通过刺激上行性网状激活系统内的γ-氨基丁酸(GABA)受体,提高GABA在中枢神经系统的抑制作用,增强脑干网状结构受刺激后的皮层抑制和阻断边缘性觉醒反应。分子药理学研究提示,减少或拮抗GABA的合成,本药的镇静催眠作用可降低,如增加其浓度则能加强本药的催眠作用。

遗忘作用:本药在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立,从而影响近事记忆。

抗惊厥作用:本药可增强突触前抑制,抑制皮质-背侧丘脑和边缘系统致痫灶引起的癫痫活动扩散,但不能消除病灶的异常活动。

骨骼肌松弛作用:本药主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。

2.药动学

本药口服吸收良好、迅速;肌内注射吸收迅速、完全。血药浓度达峰时间口服为1-6小时,肌内注射为1-1.5小时。口服5mg后1-6小时血浆中含原形药4.5μg。本药在血浆中及脑中有效浓度可维持数小时,作用较地西泮持久。血药浓度达稳态时间为2-3日。本药易通过胎盘屏障,但胎儿的血药浓度并不更高。本药的血浆蛋白结合率约为85%。经肝脏代谢,主要代谢物为6-氯-4-(邻氯苯基)-2-1H-喹唑啉和羟基化物。代谢产物无药理活性,与葡萄糖醛酸结合后经过肾脏由尿排出(66%在4日内排出)。半衰期为10-18小时。重复给药蓄积少。

相关参考

劳拉西泮的用法与用量

劳拉西泮的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.抗焦虑:一次1-2mg,一日2-3次。2.镇静催眠:一次2mg,睡前服。·肌内注射1.抗焦虑、镇静催眠:0.05mg/kg,最大剂量为4mg。2.癫痫持续

劳拉西泮的给药说明

劳拉西泮的给药说明1.有药物或酒精依赖倾向的患者服用本药时应严密监测,以防产生依赖性。2.本药深部肌内注射作为经口内镜检查前辅助用药时,应同时进行局部麻醉以减少反射性活动。3.服药期间应避免驾车及操纵

劳拉西泮的使用注意事项

劳拉西泮的使用注意事项1.交叉过敏对其它苯二氮卓类药物过敏者也可对本药过敏。2.禁忌症(1)对苯二氮卓类药物过敏者。(2)重症肌无力患者。(3)青光眼患者。(4)睡眠呼吸暂停综合征患者(国外资料)。(

劳拉西泮的药物相互作用

劳拉西泮的药物相互作用·药物-药物相互作用1.丙磺舒、丙戊酸可影响本药与葡萄糖醛酸的结合,使本药的清除率降低,清除半衰期延长,血药浓度升高,引起嗜睡。2.本药可增强洛沙平、氯氮平的镇静作用,引起流涎和

奥沙西泮的药理

奥沙西泮的药理1.药效学本药是苯二氮卓类催眠镇静药,属短、中效药,是氯氮卓、地西泮的体内活性代谢产物,具有抗惊厥、抗癫痫、抗焦虑、镇静催眠、中枢性骨骼肌松弛和暂时性记忆缺失(或称遗忘)作用。其药理作用

氟西泮的药理

氟西泮的药理1.药效学本药是长效的苯二氮卓类镇静催眠药,可缩短入睡时间,延长总睡眠时间,减少觉醒次数。本药通过抑制大脑边缘系统对脑干网状结构的控制而发挥催眠、抗焦虑作用,用于治疗焦虑导致的失眠效果较好

夸西泮的药理

夸西泮的药理1.药效学目前认为苯二氮卓类药的中枢作用可能和药物作用于脑内不同部位的γ-氨基丁酸(GABA)受体密切相关。本药为GABA受体激动药,特异性作用于苯二氮卓类结合位点,促使GABA与GABA

地西泮的药理

地西泮的药理1.药效学本药属长效苯二氮卓类药物,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的增大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本药的作用部位与机制尚未完全阐明,目前认为与特异的神经细胞膜受体

替马西泮的药理

替马西泮的药理1.药效学本药为苯二氮卓类镇静催眠药,为地西泮的代谢产物。其作用与硝西泮相似,有催眠作用,另有较好的抗焦虑作用。具体作用机制参见地西泮。2.药动学本药口服吸收迅速,1-2小时血药浓度达峰

氟西泮的不良反应

氟西泮的不良反应1.较常见后遗症状(醒后思睡)、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。2.可见过度镇静、定向障碍、昏迷、头痛、言语增多、易激惹、胃肠不适、心悸、胸痛、便秘、恶心、呕吐、腹泻、神