巴氨西林的药理
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巴氨西林的药理
1.药效学巴氨西林为半合成的广谱青霉素,属氨基青霉素类。作为一种前体药物,本药本身没有抗菌活性,但口服后可水解成为有活性的氨苄西林释放到血液中发挥抗菌作用。其抗菌作用特点是:作为氨苄西林酯溶性前体药物,其穿透组织的能力比氨苄西林强4倍,口服易吸收。
·作用机制 与青霉素相同,本药系通过与细菌青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁的合成而起抗菌作用。
·抗菌谱 对α及β-溶血性链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的葡萄球菌及肠球菌等革兰阳性菌,流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌、部分奇异变形杆菌、不产青霉素酶的淋病奈瑟菌、沙门及志贺菌属等革兰阴性菌具有抗菌活性。
对产青霉素酶的细菌、铜绿假单胞菌及克雷伯杆菌的大多数菌株无抗菌活性。
2.药动学口服吸收迅速且完全。口服400mg,30-60分钟后达血药浓度峰值,约为7μg/ml(与口服1g氨苄西林相似)。药物吸收后在体内广泛分布于支气管分泌物、肾脏、胆汁、胎盘、羊水、胸腹水、滑膜/关节液及有炎症的脑脊液等,其中胆汁和尿液中浓度较高。
本药血浆蛋白结合率约为20%,在肾功能正常状态下血浆半衰期约为1小时。口服3小时后,约70%-75%的给药量以氨苄西林原形经肾排泄,另有少量(约0.1%)经胆汁排泄。血液透析可以清除大部分药物。
相关参考
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巴氨西林的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与丙磺舒、阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药合用,可减少本药在肾小管的排泄,升高其血药浓度。但同时也可能加重本药的毒性。2.与华法林合用,可增强华法林的抗
巴氨西林的给药说明1.每次开始服用本药前,须进行青霉素皮试,皮试阳性者不能使用本药。用药后若发生过敏反应,应立即停药,并采取相应措施。2.本药宜空腹服用,以免影响药物吸收。且不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑
巴氨西林的使用注意事项1.交叉过敏对一种青霉素类药过敏者,可能对其它青霉素类药过敏,也可能对青霉胺或头孢菌素类药过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它青霉素类药过敏者。(2)传染性单核细胞增多症、巨细胞病
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