马来酸桂哌齐特的药理

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马来酸桂哌齐特的药理

1.药效学

本药为哌嗪类钙离子通道阻滞药,能高选择性作用于脑血管、冠状血管和周围血管,尤其对脑血管作用显著,又因其具有弱钙阻滞的特点,故对血压及脉搏影响较小,因此较单纯钙通道阻滞药更安全。主要具有以下药理作用:(1)扩血管作用:通过抑制钙离子进入血管平滑肌细胞,使平滑肌松弛,血管扩张,从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。(2)增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用:抑制cAMP磷酸二酯酶的活性,使腺苷及cAMP的生物活性增强,血管扩张时效加强。颅脑损伤后脑组织能量代谢紊乱,ATP降解增加,腺苷生成也相应增加,可保护神经元免受兴奋性递质的损害,还能扩张脑血管,增加脑血管的血流量,从而改善脑代谢。(3)改善血液流变学:能增加红细胞的柔韧性和变形性,提高其通过细小血管的能力,降低血液粘度,抑制血小板聚集,改善微循环。

2.药动学

本药吸收迅速,正常人口服200mg后,达峰时间约为30-45分钟,峰浓度为3.6-8.3mg/ml。动物研究表明,经口给药后,药物体内分布广,在肾脏、肝脏、甲状腺、肾上腺中浓度较高,还可经乳汁分泌,少量可通过胎盘。正常人口服、肌内注射、静脉给药后,分布半衰期分别为30分钟、60分钟、75分钟。药物在体内可转化为不同程度的去甲基代谢产物。主要以原形随尿液排泄,正常人口服200mg或400mg,24小时尿液排泄率约为50%-70%。清除半衰期为100-120分钟。

相关参考

马来酸桂哌齐特的临床应用

马来酸桂哌齐特的临床应用1.用于脑血管疾病,如短暂脑缺血发作、脑栓塞、脑出血及脑外伤后遗症等。2.用于心血管疾病,如冠心病、心绞痛等。与其它药物联用于治疗心肌梗死。3.用于周围血管疾病,如雷诺综合征、

马来酸桂哌齐特的使用注意事项

马来酸桂哌齐特的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)白细胞减少或有白细胞减少史者。(3)脑内出血后止血不完全者(止血困难)。2.慎用:尚不明确。3.药物对儿童的影响:尚无儿童用药的安全性

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