氨鲁米特的药理
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氨鲁米特的药理
1.药效学作为芳香化酶抑制剂，本药可抑制胆固醇转变为孕烯醇酮的裂解酶系，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。此外，本药对皮质激素合成和代谢的其它转变过程也有一定抑制作用。
在外周组织中，本药能通过阻断芳香化酶而抑制雌激素的生成，减少雌激素对乳腺癌的促进作用，从而起到抑制肿瘤生长的效果。
用于治疗库欣综合征时，本药可替代肾上腺切除术或垂体切除术，对手术无效者，本药仍可能有效。
本药用于治疗绝经后晚期乳腺癌，有效率约30%（对雌激素受体阳性患者有效率可达50%-60%）；治疗有骨转移者，疗效优于他莫昔芬；对软组织转移者，疗效不如他莫昔芬；对有肝转移者疗效差。
2.药动学本药口服吸收良好，生物利用度约为75%，1.5小时血药浓度达峰值。长期高剂量（500mg）口服，血药浓度峰值（Cmax）平均为9μg/ml；长期低剂量（一日125-250mg）口服，Cmax为0.5-1.5μg/ml。单次用药后半衰期为12.5小时，治疗2-32周后，本药半衰期降为约7小时。本药血浆蛋白结合率低（20%-25%）。主要经肝脏代谢，代谢产物主要为N-乙酰氨鲁米特。50%以药物原形随尿液排泄，25%以代谢物形式排泄，胆汁中排出量很低。
服药3-5日后，肾上腺皮质功能开始受抑制。停药36-72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌。
相关参考
氨鲁米特的用法与用量成人常规剂量·口服给药：一次250mg，开始时一日2次，如无明显不良反应，可于1-2周后改为一日3-4次，一日总量不超过1000mg。8周后改为维持量：一次250mg，一日2次。用
氨鲁米特的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）卟啉病患者。（3）儿童。（4）带状疱疹患者或有其它感染者。（5）肝、肾功能不全者。（6）甲状腺功能减退者。（7）休克期不宜使用。（8）病情未
氨鲁米特的给药说明1.若出现严重药疹或药疹持续一周以上，应停药，并对症治疗。重新用药时，应从小剂量开始，逐渐增量。2.因本药的肝酶诱导作用可加速其自体代谢，故连续服药2-6周后，本药的不良反应发生率及
福美坦的药理1.药效学本药与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂，为激素类抗肿瘤药。芳香酶作用于雌激素生物合成的最终阶段，即雄激素转化为雌激素的过程。本药通过抑制芳香酶，阻断雄激素转化为雌激素，使雌激素生成减少，
来氟米特的药理1.药效学本药为具有抗增殖活性的异噁唑类免疫抑制药。作用机制主要为：通过其体内代谢产物A771726（M1）抑制二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）的活性，从而影响活化淋巴细胞的嘧啶合成。体内
氨基导眠能（氨苯哌酮，氨鲁米特、氨基苯乙哌啶酮，aminoglutethimidum，AG或Elipten）是巴比妥类药物的衍生物，原作为抗惊厥药物，用于抗癫痫治疗。近来发现此药还有抑制甾体激素合成的
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来氟米特的不良反应本药引起严重反应而需要停药者小于5%；包括肝酶（碱性磷酸酶、ALT、天门冬氨酸氨基转移酶）升高，约10%；全血细胞减少，约0.02%；皮肤过敏反应，约0.01%。轻中度不良反应经对症
来氟米特的药物相互作用·药物-药物相互作用1.利福平可能通过抑制细胞色素P450，导致本药代谢产物浓度升高，使M1峰浓度升高（约40%）。2.与甲苯磺丁脲合用，体外研究发现，本药的活性代谢产物（M1）
来氟米特的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药或其代谢产物过敏者。（2）孕妇。（3）哺乳妇女。（4）严重肝功能不全者。2.慎用：（1）活动性胃肠道疾病患者。（2）肾功能不全者。（3）明确的乙肝或丙肝血