卡泊三醇的药理
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卡泊三醇的药理
1.药效学本药是维生素D的衍生物,药效学性质与维生素D3活性代谢产物骨化三醇相似,能抑制皮肤角质形成细胞的过度增生并诱导其分化,纠正银屑病患者的角质形成细胞异常增生及分化。与骨化三醇相比,本药不易引起高钙血症。
2.药动学本药全身生物利用度低,可能是与其迅速代谢及失活有关,故不宜口服。吸收后很快在肝脏代谢,转化为两种药理活性很小的代谢产物,故本药外用吸收后对血钙的影响很小。代谢产物的蛋白结合率是原药的1/30。大鼠和幼小豚鼠口服放射标记的本药后,消除相半衰期为12-60分钟。大鼠静注本药50μg/kg后,消除半衰期为4分钟,血浆消除率为0.68L/h。
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