坦度螺酮的药理
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坦度螺酮的药理
1.药效学 本药为嘧啶哌嗪的氮杂螺酮衍生物，属5-羟色胺1A（5-HT1A）受体的部分激动剂，对5-HTlA受体有高亲和力，可激动海马锥体细胞突触后5-HTlA受体和中缝核突触前5-HT1A受体，从而产生抗焦虑效应。和苯二氮卓类药（BDZ）相比，本药作用的靶点相对集中，抗焦虑作用的选择性更高，因而免除了BDZ的肌松、镇静、催眠作用和对认知、运动功能的损害。此外，本药亦可较强地抑制多巴胺能神经的兴奋作用。长期使用时，可使5-HTlA受体下调，这可能与其抗抑郁作用有关。
2.药动学 本药口服吸收良好，达峰时间为0.8小时。在肝脏代谢为1-嘧啶-哌嗪，后者的血药浓度为本药的2~8倍。肾排泄率为70%，仅有0.1%以原形排出，约20%随粪便排出，半衰期为12小时，1-嘧啶-哌嗪的半衰期为3~5小时。
相关参考
坦度螺酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）对本药及1-嘧啶-哌嗪有过敏史者（国外资料）。2.慎用：（l）对其他氮杂螺酮衍生物（如丁螺环酮、伊沙匹隆、吉哌隆）有过敏史者（国外资料）。（
坦度螺酮的给药说明1.本药一般不作为抗焦虑的首选药，且不得随意长期应用。2.本药可能对催乳素、促性腺激素或睾酮有兴奋作用。3.对病程较长（3年以上），病情严重或BDZ无效的难治性焦虑、患者，本药可能也
羟考酮的药理1.药效学本药为半合成的纯阿片受体激动药，其药理作用及作用机制与吗啡相似，主要通过激动中枢神经系统内的阿片受体而起镇痛作用，镇痛效力中等。本药也可通过直接作用于延髓的咳嗽中枢而起镇咳作用。
美沙酮的药理1.药效学常用其盐酸盐。本药为人工合成的阿片受体激动药，主要作用于μ受体。本药起效慢、作用时间长，适用于慢性疼痛，镇痛效力与吗啡相当；对急性创伤痛常缓不济急，故少用。本药也能产生呼吸抑制、
丙酸睾酮的药理1.药效学本药的雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:1。进入人体后先经5α还原酶转化为双氢睾酮（Dihydrotestosterone），以后再与细胞受体结合进入细胞核，与染色质作用，激活
十一酸睾酮的药理1.药效学本药为天然雄激素睾酮的十一酸酯，为治疗睾酮缺乏的雄激素类药。药物进入体内后分解为睾酮，睾酮及以睾酮为前体产生的双氢睾酮作用于激素敏感器官和组织的雄激素受体，发挥促进男性生长、
纳曲酮的药理1.药效学本药为阿片受体拮抗剂，对μ,δ,κ三种阿片受体均有阻断作用，作用与纳洛酮相似，能明显减弱或完全阻断阿片受体，甚至反转由静脉注射阿片类药物所产生的作用。本药能解除对阿片的身体依赖性
胺碘酮的药理1.药效学本药常用其盐酸盐，属于Ⅲ类抗心律失常药，同时还具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞功能，以及轻度Ⅰ类及Ⅳ类抗心律失常特性。本药通过阻滞钠通道减慢心室内传导；通过阻断β肾上腺素
吡喹酮的药理1.药效学本药为广谱抗蠕虫药，其作用机制主要为：（1）使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，血药浓度达1mg/L以上时，虫体立即强烈挛
纳洛酮的药理1.药效学本药为阿片受体拮抗药，对阿片样物质和内源性阿片样物质有特异性拮抗作用，对巴比妥类药物引起的呼吸抑制无对抗作用。本药通过对内源性阿片样物质内啡肽和脑啡肽的拮抗而发挥兴奋中枢神经、兴