毛果芸香碱的药理
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毛果芸香碱的药理
1.药效学本药是一种节后拟胆碱药，能直接作用于M胆碱受体，使胆碱能神经节后纤维兴奋，产生毒蕈碱样作用。滴眼后可直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体，使这两种平滑肌收缩，导致瞳孔缩小和睫状肌收缩，从而使房水排出阻力减少，使青光眼的眼压下降。本药降眼压的机制为：（1）瞳孔缩小使虹膜向中心拉紧，虹膜变薄，房角加宽，房水经小梁网、Schlemm管排出眼外。（2）睫状肌的纵行纤维及小梁网均附着在巩膜突上，睫状肌收缩时牵拉巩膜突，可使小梁网间隙加大，增加房水排出。（3）睫状肌收缩时，使从其中穿过的前睫状动脉的供血减少，并牵拉相邻部位的脉络膜静脉网，有利于房水向静脉回流。（4）也可能有抑制房水生成的作用。另外，本药降眼压的幅度与用药前的眼压水平成正比，故主要对青光眼有降眼压作用，对眼压正常者作用不明显。
全身用药后能促进汗腺、唾液腺、泪腺、胃肠道腺体和呼吸道粘液腺的分泌，使胃肠道、胆道、膀胱、呼吸道、子宫等平滑肌兴奋。对心血管系统有抑制作用，静脉小剂量注射即可引起血压下降。
2.药动学本药水溶性和脂溶性均较好，故其滴眼液的通透性良好。1%滴眼液滴眼后10-30分钟出现缩瞳作用，持续时间达4-8小时以上；75分钟达最大降眼压作用，持续4-14小时（降眼压作用的持续时间与浓度有关）。眼药膜降眼压作用的达峰时间为1.5-2小时。
据国外资料报道，食物可减少本药口服的吸收率和吸收范围。用于缓解口干时，20分钟起效，单次使用作用持续3-5小时，多次使用可持续10小时以上。母体化合物的清除半衰期为0.76-1.35小时。
相关参考
毛果芸香碱的不良反应1.用药后瞳孔缩小及调节痉挛可使视力下降，产生暂时性近视、视物模糊、视物发暗等，并可出现近、远视力改变（调节痉挛），结膜充血、眼痛、眉弓部疼痛、头痛、眼刺激等症状。2.长期应用可引
毛果芸香碱的给药说明1.使用滴眼液滴眼时为避免全身吸收过多，用药后可用手指压迫泪囊部1-2分钟。另外，一般情况下应避免频繁用药。2.频繁滴眼可因过量吸收引起全身毒性，如出汗、流涎、肌肉震颤、抽搐、恶心
毛果芸香碱的用法与用量成人常规剂量·经眼给药1.滴眼液：（1）慢性青光眼：使用0.5%-4%的滴眼液，一次1滴，一日1-4次。（2）急性闭角型青光眼急性发作期：使用1%-2%的滴眼液，一次1滴，每5-
毛果芸香碱的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者（国外资料）。（2）支气管哮喘患者。（3）急性虹膜炎、虹膜睫状体炎等不应缩瞳的眼病患者。2.慎用：（1）胆石症或胆道疾病患者（可引起胆道平滑肌张力
毛果芸香碱的临床应用1.滴眼液用于青光眼：（1）开角型青光眼：可与乙酰唑胺、肾上腺素、噻吗洛尔、麻醉药、抗生素或甾体类抗炎眼液等联合使用。（2）急性闭角型青光眼：单独应用或与碳酸酐酶抑制药、高渗药物联
房水是由睫状体上皮细胞分泌及血管渗出而生成，首先经瞳孔到达前房角间隙，再通过滤帘流入巩膜静脉窦，最后进入血循环。青光眼的发病机制是前房角狭窄或巩膜静脉窦发生变性或硬化而妨碍了房水回流，使眼内压升高。引
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