奎宁的药理
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奎宁的药理
1.药效学本药是喹啉类衍生物,对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用。本药能与疟原虫的DNA结合,形成复合物,抑制DNA的复制和RNA的转录,从而抑制疟原虫的蛋白合成,但作用较氯喹为弱。也能降低疟原虫氧耗量,抑制疟原虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。还引起疟色素凝集,但发展缓慢,很少形成大团块。电子显微镜观察,可见原虫的核和外膜肿胀,并有小空泡,血细胞颗粒在小空泡内聚合,此与氯喹的色素凝集有所不同。在血液中,一定浓度的本药可导致被寄生红细胞早熟破裂,从而阻止裂殖体成熟。
本药对红外期无效,不能根治良性疟。长疗程可根治恶性疟,但对恶性疟的配子体无直接作用,故不能中断传播。此外,本药对心肌有抑制作用,可延长不应期,减慢传导,并减弱其收缩力。
此外,本药有解热、促进子宫收缩的作用。
2.药动学本药口服吸收迅速而完全,1-3小时血药浓度达峰值。吸收后分布于全身组织,以肝脏浓度最高,肺、肾、脾次之,骨骼肌和神经组织中最少,其蛋白结合率约70%。
本药在肝中被氧化分解,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15分钟即出现于尿中,24小时后几乎全部排出,故本药无蓄积性。半衰期为8.5小时。
相关参考
奎宁的给药说明1.有国外资料报道,因本药静脉给予负荷剂量可能导致明显的毒性反应,故只用于严重疟疾。该疗法在缩短昏迷时间的同时增加对疟原虫的清除,但前已接受奎宁治疗的患者不能使用负荷剂量。2.静脉推注易
奎宁的不良反应1.本药肌内注射有刺激性,可引起局部疼痛及坏死,形成脓肿。2.少数恶性疟患者使用小量本药即可发生急性溶血(黑尿热)致死。3.还可致皮疹、瘙痒、哮喘等。4.本药致死量约8g。24小时内用量
奎宁的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)心肌病患者。(3)孕妇。2.慎用:(1)哮喘患者。(2)心房颤动及其它严重心脏疾病患者。(3)葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者。(4)重症肌无力患者
奎宁的药物相互作用·药物-药物相互作用1.尿液碱化药如碳酸氢钠等,可增加肾小管对本药的重吸收,导致本药血药浓度与毒性的增加。2.维生素K可增加本药的吸收。3.与硝苯地平(硝苯啶)合用,可使游离的本药血
作用1、抗疟:二硫酸奎宁2mg/kg灌胃对感染鼠疟的7日龄幼鼠,能延长其生存时间,并降低其血中疟原虫的峰值;金鸡纳树皮20mg/kg灌胃4天,有同样效果。盐酸奎宁150mg/kg口服,可以从感染鸡疟的
人造染料即利用化学物质制成的染料。人造染料的发现源于英国。1856年,17岁的英国少年珀金正在一间化学实验里协助德国化学家霍夫曼合成奎宁(又名金鸡纳霜,一种治疗疟疾的特效药)。一次,珀金将苯胺、重
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苹果为蔷薇科植物苹果的果实,又称频婆、天然子。 苹果主要含糖类。有机酸约0.5%,主要为苹果酸,其次为奎宁酸、枸橼酸、酒石酸等。其芳香成分中,醇类占92%,羟的化合物占6%。每100克苹果中含钾10
新生儿面神经检查,主要是在其睡眠或安静时,随意运动与表情运动(如哭如笑)时,观察双侧面部是否对称。舌前2/3的味觉检查,可给服甜(如5%葡萄糖)或苦(稀的奎宁溶液)的液体,分别观察其反应,正常者对苦味
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