氯美噻唑的药理
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氯美噻唑的药理
1.药效学本药为噻唑衍生物,具有镇静、催眠、抗惊厥作用,无镇痛作用。其具体作用机制尚不明确,可能是通过加强中枢神经系统γ-氨基丁酸(GABA)的传递而显效,而GABA可通过增加神经元细胞膜对氯离子的通透性而抑制中枢神经系统电兴奋。此外,本药可抑制GABA和甘氨酸介导的中枢神经系统电兴奋,其它抗惊厥药(巴比妥类、苯二氮卓类、苯妥英、丙戊酸)无此作用。
2.药动学本药口服吸收迅速、完全,有首过效应。口服生物利用度为10%-15%。总蛋白结合率为64%,分布容积为0.28L/kg,分布半衰期约为0.53小时。肝硬化患者的蛋白结合率为55.8%,分布容积为0.07L/kg,分布半衰期为0.26小时。本药在肝脏代谢,主要代谢产物均无活性。经肾脏排泄,少量可泌入乳汁。母体药物的血浆半衰期:健康成人为4-6小时,酒精戒断者为2.6-4.7小时,老年人为6.3-8.5小时,肝硬化患者为8.9小时。
相关参考
氯美噻唑的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.催眠:一次500mg,睡前服。2.镇静:一次250mg,一日3次。3.治疗酒精或药物成瘾戒断症状:一次750mg,6小时1次,连用2日;然后一次500mg
氯美噻唑的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)疑为睡眠呼吸暂停综合征的患者。(3)呼吸抑制者。(4)急性酒精中毒或其它中枢神经系统抑制药中毒者。(以上均为国外资料)2.慎用:(1)阻塞性
氯美噻唑的药物相互作用·药物-药物相互作用与西咪替丁合用,可使本药半衰期延长,清除率降低,毒性增加,可引起过度镇静和呼吸抑制。如两者合用,应监测毒性反应,并根据患者的反应调整用药剂量。必需联用时,建议
硝唑尼特的药理1.药效学本药为硝基噻唑苯酰胺化合物,其结构与阿司匹林类似。本药抗原虫活性与干扰丙酮酸-铁氧化还原蛋白酶(PyruvateFerredoxinoxidoreductase)依赖的电子转移
法莫替丁的药理1.药效学本药为高效、长效的呱基噻唑类H2受体阻滞药,具有对H2受体亲和力高的特点,其作用机制与西咪替丁相似。可有效抑制基础胃酸、夜间胃酸和食物刺激引起的胃酸分泌,亦可抑制组胺和五肽胃泌
吡格列酮的药理1.药效学本药为噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,是一种过氧化物酶体增殖因子激活剂的γ型受体(PPARγ)激动剂,具有高选择性。本药可通过激活脂肪、骨骼肌和肝脏等胰岛素作用组织中的PPARγ,
普卢利沙星的药理1.药效学普卢利沙星(NM441)为氟喹诺酮类前体物,口服后被迅速水解为具有活性的代谢产物羧酸噻唑托奎啉衍生物(NM394),后者在体内外都具有广谱抗菌活性。·作用机制本药主要作用于细
马来酸罗格列酮的药理1.药效学本药属噻唑烷二酮类口服抗糖尿病药,可通过增强组织对胰岛素的敏感性、提高细胞对葡萄糖的利用,而明显降低空腹和餐后的血糖、胰岛素、C-肽水平及糖化血红蛋白(HbAlc)水平。
噻唑烷二酮副作用包括轻中度水肿、贫血、肝功能异常、血脂增高、合并使用其他降糖药物时有发生低血糖的风险等。
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