利福布汀的药理
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利福布汀的药理
1.药效学为半合成的利福霉素螺旋哌啶衍生物,对结核分枝杆菌及非结核分枝杆菌有效。与其它利福霉素类药相似,本药主要通过抑制细菌RNA合成,阻断RNA转录过程而起抗菌作用。此外,药物对细菌细胞DNA合成还有直接的抑制作用。
本药作用特点如下:(1)对结核分枝杆菌的抑制作用比利福平约强4倍,尤其是对MAC有较强的抗菌活性。(2)与利福平无完全交叉耐药性,可用于耐药、复发性结核治疗。
2.药动学口服吸收迅速,生物利用度约为53%。口服300mg,2-4小时血药浓度达峰值,约为375ng/ml。吸收后体内表观稳态分布容积约为9.3L。本药具有高亲脂性,在巨噬细胞和组织中药物浓度高于血药浓度。
本药总蛋白结合率约为85%,清除半衰期约为36-45小时。药物主要在肝脏代谢为25-O-脱乙酰利福布丁(具有10%的活性)、31-羟基利福布丁等。53%的药物(原药约占5%)经肾随尿液排泄;30%的药物(原药约占5%)经胆汁随粪便排泄;尚不明确药物能否经乳汁排泌。
肾功能损害可导致药物分布降低。肝功能变化或年龄对药动学仅有轻微影响。
相关参考
利福布汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药:抗结核:一日150-300mg。[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药:推荐剂量为一日1次,一次300mg;对于有恶心、呕吐或其它胃肠不适倾向的患者,可
利福布汀的使用注意事项1.禁忌症:对本药或其它利福霉素类药物过敏者(国外资料)。2.慎用:(1)中性粒细胞减少或血小板减少患者。(2)肌炎或眼葡萄膜炎患者。(3)孕妇。(4)哺乳妇女。(国外资料)3.
利福布汀的给药说明1.HIV感染患者的预防性用药应终生持续。若患者已经感染结核或MAC,则不能单用本药治疗。2.本药及其部分代谢物可使角膜接触镜永久性染色,用药期间应避免使用角膜接触镜。3.用药过量的
利福布汀的药物相互作用·药物-药物相互作用1.安普那韦可使本药Cmax及AUC升高。两药联用时本药用量至多为常规用量的1/2。2.氟康唑可升高本药血药浓度;但研究表明氟康唑的血药浓度及其它药动学参数并
马来酸曲美布汀的药理1.药效学本药为不同于胆碱能药物和抗多巴胺类药物的胃肠道功能调节剂,具有对胃肠道平滑肌的双向调节作用。在胃肠道功能低下时,本药能作用于肾上腺素能神经受体,抑制去甲肾上腺素释放,从而
利福喷汀的药理1.药效学本药为利福霉素衍生物,具有广谱抗菌作用,是一种全效杀菌药,具有较强杀菌作用。其作用机制和抗菌谱与利福平相同,对结核杆菌、非结核分枝杆菌、麻风杆菌、革兰阳性及阴性菌、某些病毒、衣
马来酸曲美布汀的不良反应本药不良反应发生率约为0.4%,停药后症状可消失。具体如下:1.消化系统:偶有便秘、腹泻、腹鸣、烦渴、口内麻木感等现象。2.循环系统:偶有心动过速现象。3.精神神经系统:偶有困
马来酸曲美布汀的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.慢性胃炎:一次0.1g,一日3次。可根据年龄、症状适当增减。2.肠易激综合征:一次0.1-0.2g,一日3次。老年人剂量减量给药。[国外用法用量参考
马来酸曲美布汀的使用注意事项1.禁忌症:对本药过敏者。2.慎用:有器质性、占位性消化道疾病患者。3.药物对儿童的影响:尚缺乏儿童用药的安全性资料,建议儿童慎用本药。4.药物对妊娠的影响:尚无有效的孕妇
利福喷汀的使用注意事项1.交叉过敏本药与其它利福霉素类药物存在交叉过敏反应。2.禁忌症(1)对本药或其它利福霉素类抗菌药过敏者。(2)胆道阻塞者。(3)肝病及肝功能异常者(尤其黄疸患者)。(4)血细胞