米非司酮的药理
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米非司酮的药理
1.药效学本药是炔诺酮的衍生物，在炔诺酮的17α位上用丙炔基取代乙炔基，提高了与孕激素受体的亲和力，在11β位连接二甲胺苯基增加了与受体结合的稳定性，是孕激素受体水平的拮抗药，具有终止早孕、抗着床、诱导月经和促进宫颈成熟的作用。本药无孕激素、雌激素、雄激素及抗雌激素活性，但有剂量依赖的抗糖皮质激素活性和微弱的抗雄激素活性。
本药能与孕酮受体竞争性结合，且对子宫内膜孕酮受体的亲和力比黄体酮强5倍，从而抑制子宫内膜着床前的正常生理变化或使孕酮维持蜕膜发育的作用受到抑制，导致蜕膜细胞变性、坏死、出血，胚囊从蜕膜剥离，达到抗着床或终止早孕的作用。
由于子宫的自发活动通过孕酮和前列腺素之间的平衡来调节，本药使孕酮失活的同时，内源性前列腺素水平和子宫肌层对前列腺素的敏感性提高，导致子宫收缩。子宫收缩又进一步刺激内源性前列腺素的合成，加强子宫收缩。又由于本药不能引发足够的子宫活性，单用于抗早孕时不全流产率较高，但其能增加子宫对前列腺素的敏感性，故本药和前列腺素类药物序贯用药，既可减少前列腺素的不良反应，又可使完全流产率显著提高（达95%以上）。
此外，早孕时宫颈中胶原组织很丰富，孕酮能抑制胶原分解，使宫颈处于紧闭状态。本药抑制孕酮活性和对前列腺素的作用，使胶原合成减弱，分解增强，从而促进宫颈软化和扩张，有利于胎囊排出。
2.药动学本药吸收迅速，半合成和全合成本药血药浓度的达峰时间分别为1.5小时和50分钟，血药峰值分别为0.8μg/ml和2.34μg/ml，但有明显个体差异。口服生物利用度70%，血浆蛋白结合率98%。非妊娠妇女服药后，其体内血药浓度较高，达峰时间较短，消除半衰期较长。本药首过效应明显，口服1-2小时后血中代谢产物水平可超过母体化合物，其中90%由肝脏代谢，然后经胆汁进入消化道排出，其余经肾排泄。本药在体内消除缓慢，半衰期β相约20-34小时。
相关参考
米非司酮的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）心、肝、肾疾病患者。（3）肾上腺皮质功能不全或慢性肾上腺衰竭者。。（4）长期服用甾体激素（如可的松）者。（5）凝血功能障碍或进行抗凝治疗者。
米非司酮的给药说明1.用于终止早孕时，停经时间不应超过49日，孕期越短，服用本药效果越好。服药前必须向服用者详细告知治疗效果、服药过程和可能出现的不良反应。2.在与前列腺素序贯使用时，对前列腺素类药物
米非司酮的药物相互作用·药物-药物相互作用本药在体内主要由肝脏的细胞色素P4503A4酶代谢。酮康唑、伊曲康唑、红霉素等药物可减弱肝药酶活性，从而升高本药的血药水平；而利福平、肾上腺皮质激素和某些抗惊
自20世纪90年代以来,药物流产以其服用方法简单,不需宫内操作,无创伤性,痛苦少等优点为广大妇女所接受。目前最常用的药物是米非司酮+米索前列醇。米非司酮是一种合成类固醇,其结构类似炔诺酮,具有抗孕酮、
卡前列甲酯的用法与用量成人常规剂量·阴道给药除产后出血外，一般将本药放置于阴道后穹隆处。1.抗早孕：（1）与米非司酮联合用药：在空腹或进食2小时后服米非司酮片，服药后禁食2小时，适用于停经49日内的健
卡前列素的用法与用量成人常规剂量·阴道给药1.抗早孕：（1）空腹或进食后2小时，口服米非司酮片，一次25mg，一日2次，连服3日（或一次口服米非司酮片200mg，服药后禁食2小时），第4日晨于阴道后穹
米索前列醇的给药说明1.采用不超过0.2mg的单量，并与食物同服，可减少腹泻的发生率。2.本药用于终止早孕时，必须与米非司酮序贯配伍应用，且必须按药物流产常规的要求进行观察和随访。应用本药终止妊娠失败
卡前列甲酯的给药说明1.单独用本药抗早孕，完全流产率较低、用药量较大、胃肠道不良反应较重，因此目前本药多与抗孕激素米非司酮或丙酸睾酮联合序贯用药，可显著提高完全流产率，并减少用药量、减轻胃肠不良反应，
卡前列素的给药说明1.本药不得经静脉注射给药，也不能用于诱导分娩。2.本药用于抗早孕时常与米非司酮序贯使用，并必须在具有急诊刮宫手术和输液、输血条件的医疗单位及有经验的医生指导下使用。3.可联合给予止
左旋多巴的药理1.药效学本药为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺（DA）等的前体，其本身并无药理活性，可通过血-脑脊液屏障，在脑内经多巴脱羧酶脱羧形成多巴胺后发挥药理作用。但因多巴脱羧酶在体内分布甚广，故本