多沙唑嗪的药理

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多沙唑嗪的药理

1.药效学

本药为选择性突触后α1肾上腺素受体阻滞药,通过阻滞突触后α1肾上腺素受体而引起周围血管扩张,外周阻力下降而降低血压;其α1肾上腺素受体阻滞作用可使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,从而使尿道阻力和压力、膀胱阻力减低,可用于治疗良性前列腺增生。此外,本药可轻度降低总胆固醇、低密度脂蛋白及三酰甘油,刺激脂蛋白酶活性和减少胆固醇吸收率。

2.药动学

本药吸收良好,生物利用度约65%。口服后达峰时间为1.5-3.6小时,稳态时血药峰浓度与剂量呈正线性关系。口服本药1mg,标准化峰浓度为9.6μg/L。单剂量抗高血压峰作用时间为5-6小时,作用持续24小时。对高血压者,给药1小时内血压轻度下降,2小时后降压作用明显。对良性前列腺增生1-2周起作用。蛋白结合率达98%-99%。药物在肝脏广泛代谢,虽然已确认几种活性和非活性代谢物,但其量不足以产生作用。半衰期为19-22小时,不受年龄影响,轻、中度肾功能不全时,本药半衰期也无改变。主要由粪便排出,其中5%为原药,63%-65%为代谢产物。肾脏排泄9%。不能经血液透析清除。

相关参考

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盐酸特拉唑嗪的药理1.药效学本药为突触后α1-肾上腺素受体阻断药,降压作用与哌唑嗪相似,但持续时间较长。其药理作用表现为:(1)本药的α1受体阻断作用能使膀胱颈、前列腺、前列腺包膜平滑肌松弛,尿道阻力

阿夫唑嗪的药理

阿夫唑嗪的药理1.药效学本药为一种新的喹那唑啉的衍生物,是神经突触后膜α1-肾上腺素受体的选择性拮抗剂,其作用特点为:(1)体外药理研究证实,本药可通过抑制膀胱三角区、尿道和前列腺的α1肾上腺素受体,

哌唑嗪的药理

哌唑嗪的药理1.药效学本药为选择性突触后α1受体阻滞药,作用特点如下:(1)能拮抗α1受体激动药引起的血管收缩和血压升高等反应,对α2受体的阻滞作用很弱,与α2受体的亲和力约为α1受体的1/1000。

多沙唑嗪的不良反应

多沙唑嗪的不良反应1.心血管系统最常见直立性低血压(很少伴有晕厥),可见心悸、心动过速、外周性水肿。2.神经系统可见头晕、头痛、眩晕、虚弱、嗜睡,较少见神经质。曾有易激惹和震颤(罕见病例)的报道。3.

多沙唑嗪的使用注意事项

多沙唑嗪的使用注意事项1.交叉过敏对喹唑啉类(如哌唑嗪、特拉唑嗪)过敏者也可对本药过敏。2.禁忌症(1)对本药或其它同类药过敏者。(2)服用本药后发生严重低血压者。(3)近期发生心肌梗死者。(4)有胃

多沙唑嗪的用法与用量

多沙唑嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药:为减少直立性低血压反应,首剂及增量后的第一剂,都宜睡前服用。调整剂量的时间间隔以1-2周为宜。剂量超过4mg易引起过度体位性反应(包括晕厥、直立性头晕/眩晕

多沙唑嗪的给药说明

多沙唑嗪的给药说明1.应随个体血压反应而调整本药剂量。2.前列腺癌和良性前列腺增生的症状表现可能相同,在治疗前应首先排除前列腺癌。3.虽然α1肾上腺素受体阻滞药(包括本药)引起阴茎异常勃起(持续数小时

多沙唑嗪的药物相互作用

多沙唑嗪的药物相互作用·药物-药物相互作用1.其它降压药与本药合用,降压作用可增强,需调整剂量。2.西咪替丁可使本药血药浓度轻度增加,但其临床意义尚不清楚。3.与β肾上腺素受体阻滞药合用,可使首剂低血

布那唑嗪的用法与用量

布那唑嗪的用法与用量成人常规剂量·口服给药:初量为一次0.5mg,一日2-3次。以后渐增至一次1-2mg,一日2-3次,饭后服。缓释片(以盐酸布那唑嗪计)从一日3mg,一日1次开始给药,以后可增至一日

布那唑嗪的不良反应

布那唑嗪的不良反应首次给药可有"首剂效应",表现为恶心、眩晕、头痛、嗜睡、心悸、直立性低血压。睡前给药可以避免。各系统的不良反应主要表现为:1.心血管系统可见心悸、心动过速;罕见胸部压迫感或不适等。2