头孢孟多酯钠的药理

Posted 2022-11-20 浓度

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头孢孟多酯钠的药理

1.药效学

头孢孟多酯钠为第二代注射用头孢菌素，抗菌谱广。其作用特点是：抗革兰阴性杆菌活性和对革兰阴性杆菌β-内酰胺酶稳定性优于第一代头孢菌素但不及第三代头孢菌素。对革兰阳性球菌（包括产酶耐药金黄色葡萄球菌）的作用与第一代头孢菌素（如头孢噻吩和头孢唑林）相似或略差，但比第三代头孢菌素强。

·作用机制通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBPs）结合，使转肽酶酰化，抑制细菌中隔和细胞壁的合成，影响细胞壁粘肽成分的交叉连结，使细菌细胞分裂和生长受到抑制，细菌形态变长，最后溶解和死亡，从而起杀菌作用。

·抗菌谱本药对多数革兰阳性球菌、白喉杆菌、梭状芽孢杆菌、奇异变形杆菌、流感嗜血杆菌、部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、普鲁威登菌、伤寒沙门菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌和志贺菌属有较强的抗菌活性，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属、肠球菌属、铜绿假单胞菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本药耐药。

2.药动学

本药经肌内或静脉给药后，在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g，1小时后达血药浓度峰值，约为21.2mg/L，6小时后血药浓度降为1.3mg/L。静脉注射和静脉滴注（滴注时间1小时）1g后，即刻血药浓度分别为104.7mg/L和53.9mg/L，15分钟后约下降一半，4小时后仅剩微量，分别为0.19mg/L和0.06mg/L。

药物吸收后迅速分布于全身各组织器官中，分布容积为0.16L/kg。在心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%-24%；在肾、胆汁和尿液中的药物浓度分别为血药浓度的2、4.6和145倍。当脑膜有炎症时，药物可透过血-脑脊液屏障，其脑脊液中浓度与蛋白量有关。本药蛋白结合率为78%。

药物在体内不代谢，主要经肾小球滤过和肾小管分泌，随尿液以原形排出。正常成人肌内注射和静脉给药的半衰期分别为0.9和0.57-0.69小时，肾功能中度和重度减退者半衰期分别延长至3小时和10小时以上。肌内注射1g后0-3小时的尿药浓度在3000mg/L以上，24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时经尿排泄量约为70%-90%。另有少量药物（0.08%）可经胆汁排泄。本药血液透析的清除率较高，重度肾功能损害者经血液透析后，半衰期可缩短至6.2小时；腹膜透析清除率较低，透析12小时只能清除给药量的3.9%。