咪唑立宾的药理
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咪唑立宾的药理
1.药效学本药为咪唑核苷类抗代谢药，需在细胞内经磷酸化作用转变为5-磷酸咪唑立宾后发挥药理作用。作为免疫抑制药，本药作用机制与霉酚酸（MPA）相似，主要通过抑制嘌呤合成途径中的次黄嘌呤核苷酸脱氢酶（IMPDH）和单磷酸鸟嘌呤核苷合成酶（GMP），使鸟苷酸合成减少，细胞内RNA和DNA合成减少，阻止细胞由G1期进入S期，抑制细胞的增殖。因人体内淋巴细胞与其它细胞不同，不能利用补救途径合成嘌呤，因而本药可以高度选择性地抑制人淋巴细胞的活化。同时，本药可干扰细胞因子受体的表达，拮抗细胞因子对淋巴细胞的激活作用。通过以上机制，可达到抑制细胞免疫和体液免疫的目的。
与硫唑嘌呤相比，本药骨髓抑制作用较轻。
2.药动学本药口服生物利用度较低（平均41%），且个体差异较大（12%-81%），口服后血药浓度达峰时间（Tmax）为2-12小时（平均3-4小时）。动物实验（大鼠）显示，经口给药后，肾、胃内浓度最高，肝、膀胱、小肠、脾和胸腺内浓度也高于血浆浓度。药物可通过胎盘进入胎仔体内，也可分泌入大鼠的乳汁中，脑内几乎没有药物分布。给大鼠连续投药21日，未见药物蓄积。但当肾移植患者肌酐清除率低于50ml/min（或者血清肌酸酐高于2mg/dl）时，本药在体内有明显蓄积。主要以原形经肾脏排泄，肾功能正常或轻度异常的患者，清除半衰期为2-5小时，血液透析可清除本药。
相关参考
咪唑立宾的用法与用量成人常规剂量·口服给药1.肾脏移植：初始剂量为一日2-3mg/kg，维持剂量为一日1-2mg/kg，分2-3次服用。可根据病情适当调整。2.类风湿关节炎：一日300mg。[国外用法
咪唑立宾的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）白细胞计数低于3×109/L的患者。（3）孕妇。（4）哺乳妇女。2.慎用：（1）骨髓抑制者。（2）伴有细菌或病毒感染者。（3）有出血倾向者。
咪唑立宾（MZR）是一种嘌呤核苷合成抑制剂，能特异性地抑制快速增长的淋巴细胞，如T细胞、B细胞的分裂和增殖，从而产生免疫抑制作用。MZR进入体内，在腺苷激酶的作用下磷酸化，形成活性物质MZR-5’-单
噻加宾的药理1.药效学本药为选择性γ-氨基丁酸（GABA）再摄取抑制药，通过抑制神经元及神经胶质细胞对GABA的再摄取，增加突触部位GABA的水平，而达到抗惊厥作用。2.药动学本药口服吸收快，食物可降
左旋咪唑的药理1.药效学本药为广谱驱肠虫药，系四咪唑的左旋体，可选择性抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生。本药能使虫体神经肌肉去极化，
甲巯咪唑的药理1.药效学本药属咪唑类抗甲状腺药，能抑制甲状腺激素的合成。本药通过抑制甲状腺内过氧化物酶，阻止摄入到甲状腺内的碘化物氧化及酪氨酸偶联，从而阻碍甲状腺素（T4）的合成。由于本药并不阻断贮存
咪唑斯汀的药理1.药效学本药是一种长效组胺H1受体拮抗药，具有抗组胺和抗过敏性炎症的双重作用。本药可抑制活化的肥大细胞释放组胺及抑制炎性细胞的趋化作用，也可抑制变态反应时细胞间粘附性分子-1的释放。此
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咪唑安定为亲脂性物质，微溶于水，是目前临床应用的唯一水溶性苯二氮卓类药物。咪唑安定具有抗焦虑、催眠、抗惊厥、肌松和顺行性遗忘作用，其药效强度约为安定的2倍。此药无镇痛作用，但可增强其他麻醉药、麻醉性镇
莫索尼定的药理1.药效学莫索尼定为中枢性抗高血压药，是脑干延髓腹外侧咪唑啉Ⅰ1受体及α2受体的激动剂，对咪唑啉Ⅰ1受体具有高度亲和力，较与α2受体的亲和力强600倍。本药通过激动延髓咪唑啉Ⅰ1受体，降