链激酶的药理

Posted 链激酶

篇首语:缺乏知识就无法思考,缺乏思考也就得不到知识。本文由小常识网(cha138.com)小编为大家整理,主要介绍了链激酶的药理相关的知识,希望对你有一定的参考价值。

链激酶的药理

1.药效学

本药为间接纤溶酶原激活药,能促进体内纤维蛋白溶解系统的活力,使纤维蛋白溶解酶原转变为活性的纤维蛋白溶解酶,引起血栓内部崩解和血栓表面溶解。

本药与血浆纤溶酶原先结合为链激酶-纤溶酶原复合物,其后复合物本身及复合物中的纤溶酶原再转变为纤溶酶,两者都具有纤溶活性。部分纤溶酶自复合物释出后,产生全身性纤溶反应。复合物不被α2抗纤溶酶抑制,能到达血栓表面与凝血因子Ⅰ结合,使血块降解,而复合物在纤溶酶作用下最终裂解为碎片。

2.药动学

本药静脉给药后迅速分布于全身,15分钟后主要分布于肝(34%)、肾(12%)、胃肠道(7.3%),血药浓度呈指数衰减。主要从肝脏经胆道排出。药物本身不通过胎盘,与抗体结合后则可通过胎盘。链激酶-纤溶酶原复合物很快从血浆清除,但与抗纤溶酶相结合的纤溶酶则在血栓部位释出,后者可使停止滴注后的溶栓效果延长12小时。血浆单向清除时间为18-30分钟。生物半衰期(自活化至溶栓效果的半衰期)约82-184分钟。

相关参考

二磷酸果糖的药理

二磷酸果糖的药理1.药效学磷是细胞的组分(膜磷脂、核酸、2,3二磷酸甘油酸、磷蛋白),磷的消耗诱导神经肌肉和心肌的改变。本药系葡萄糖代谢过程中的重要中间产物,可在细胞内激活磷酸果糖激酶、丙酮酸激酶及乳

阿德福韦的药理

阿德福韦的药理1.药效学阿德福韦为嘌呤类衍生物,是一类新型的无环核苷酸抗病毒药(无环核苷酸磷酸盐衍生物)。本药经细胞酶磷酸化(而不是病毒核苷激酶初始磷酸化),形成具抗病毒活性的产物(阿德福韦二磷酸盐)

戈那瑞林的药理

戈那瑞林的药理1.药效学本药为一种人工合成的10肽促性腺激素释放激素(GnRH)。本药与垂体促性腺激素分泌细胞膜的特异受体结合后,通过打开细胞膜钙离子通道及激活蛋白激酶C与基因转录,促进促性腺激素的生

肝素钠的药理

肝素钠的药理1.药效学普通肝素是含有多种氨基葡聚糖苷的混合物,可影响凝血过程的多个环节。(1)抑制凝血酶原激酶的形成:本药与抗凝血酶Ⅲ(AT-Ⅲ)结合,形成肝素AT-Ⅲ复合物。AT-Ⅲ是一种丝氨酸蛋白

葡萄糖酸锌的药理

葡萄糖酸锌的药理1.药效学锌的生理功能如下:(1)参与多种含锌酶和锌依赖酶(如碳酸酐酶、DNA及RNA聚合酶、乳酸脱氢酶、胸腺嘧啶核苷激酶、碱性磷酸酶、胰肽酶等)的合成与激活,对蛋白质合成、核酸合成、

吉非替尼的药理

吉非替尼的药理1.药效学本药系苯胺喹唑啉衍生物,是一种选择性的表皮生长因子受体(EGFR)-酪氨酸激酶抑制药,可妨碍肿瘤的生长、转移和血管生成,并增加肿瘤细胞的凋亡。主要机制是通过与三磷酸腺苷竞争性结

西咪替丁的药理

西咪替丁的药理1.药效学本药为组胺H2受体拮抗药,具有抑制胃酸分泌的作用。组胺通过兴奋H2受体激活腺苷酸环化酶,增加胃壁细胞内cAMP的生成,cAMP通过蛋白激酶激活碳酸酐酶,催化CO2和H2O生成H

齐多夫定的药理

齐多夫定的药理1.药效学本药为天然胸腺嘧啶核苷的合成类似物,是一种有效的逆转录酶抑制药。其3-羟基团(3-OH)被叠氮基团(-N3)所取代,在细胞胸腺嘧啶激酶的作用下转化成单磷酸盐,继而又经细胞胸腺激

阿糖胞苷的药理

阿糖胞苷的药理1.药效学本药为嘧啶类抗代谢性抗肿瘤药,具有细胞周期特异性,对S期细胞最为敏感,通过抑制细胞DNA的合成而干扰细胞的增殖。阿糖胞苷进入人体后经激酶磷酸化后转变为阿糖胞苷三磷酸及阿糖胞苷二

司坦夫定的药理

司坦夫定的药理1.药效学本药为合成的二脱氧胞嘧啶核苷类抗病毒药。通过非易化扩散进入细胞后,经细胞激酶磷酸化为活性代谢物三磷酸司坦夫定。三磷酸司坦夫定能选择性抑制HIV逆转录酶而发挥抗病毒作用。其机制为