枸橼酸铋雷尼替丁的药理

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枸橼酸铋雷尼替丁的药理

1.药效学

本药为抗消化性溃疡药,是由枸橼酸铋络合物与雷尼替丁形成的盐,具有三种作用:雷尼替丁抑制胃酸分泌、铋盐抑制蛋白酶及保护粘膜、雷尼替丁和铋盐共同抑制Hp。其临床效果比单独使用雷尼替丁或枸橼酸铋钾时更佳。本药用于消化性溃疡,治愈率可达80%以上,Hp清除率可达20%以上;与克拉霉素等抗Hp抗菌药物合用,对溃疡的治愈率可提高至90%以上,Hp的清除率也可提高至85%以上,并可大幅度降低复发率。

2.药动学

本药口服后在胃中解离成枸橼酸铋与雷尼替丁。雷尼替丁吸收良好,口服本药400mg后,雷尼替丁血浆浓度峰值为(453.4±119.7)ng/ml,达峰时间为(2.23±0.53)小时,血浆蛋白结合率为15%,吸收率和吸收度随给药剂量增加而成比例增加,血浆半衰期为(2.25±0.38)小时。在体内主要代谢为N-氧化物、S-氧化物、N-脱甲基代谢产物,分别占给药剂量的4%、1%和1%,其中30%经肾脏排泄。而铋吸收甚少,吸收量低于摄入量的1%,其吸收率和吸收度不随剂量的增加而增加(口服本药高于800mg时),血浆半衰期为2.8-3.1小时,高于99%的铋在胃肠道中不吸收,直接排出体外。

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枸橼酸铋雷尼替丁的给药说明

枸橼酸铋雷尼替丁的给药说明1.胃溃疡患者用药前必须排除恶性肿瘤的可能性。2.服用本药后可见粪便变黑、舌发黑,此属正常现象,停药后即会消失。3.本药不宜长期大剂量使用。4.如本药与抗生素合用后未清除Hp

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