放线菌素D的药理
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放线菌素D的药理
1.药效学本药为一种抗生素类抗肿瘤药，具有细胞周期非特异性，但对G1前半期最敏感。能选择性地与DNA中的鸟嘌呤结合，插入DNA分子的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结构中，抑制以DNA为模板的RNA多聚酶，从而抑制RNA的合成，使蛋白质合成受阻。本药不与缺乏鸟嘌呤碱基的DNA结合。
2.药动学本药口服吸收差。静脉注射后迅速分布至各组织，广泛地与组织结合，以颌下腺、肝、胃中分布的浓度较高，但不易透过血-脑脊液屏障。在体内代谢量很少，半衰期为36小时。原形药的10%经尿液、50%由胆道经粪便排出。本药排泄缓慢，9日后体内尚剩余注射剂量的30%。
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