利鲁唑的药理
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利鲁唑的药理
1.药效学本药是一种谷氨酸拮抗药,可阻滞中枢神经系统中的谷氨酰能神经递质的传递。谷氨酸是中枢神经系统的主要兴奋性神经递质,研究认为谷氨酸是造成ALS神经细胞死亡的主要原因之一,本药可能通过抑制谷氨酸而发挥药理作用。
2.药动学本药口服后吸收迅速,1-1.5小时达血药浓度峰值,曲线下面积为1025.7(ng·h)/ml。口服生物利用度为90%,高脂食物可使本药吸收率和峰浓度分别降低20%和45%。分布容积(Vd)为3.4L/kg。血浆蛋白结合率为97.5%。在肝脏广泛代谢,由细胞色素P450 1A2(CYP 1A2)同工酶直接葡萄糖醛酸化和羟基化,主要的代谢产物为N-羟基利鲁唑和葡萄糖醛酸共轭物。口服给药后24小时内,给药量的85%-95%从尿中排出,清除半衰期为9-15小时。
相关参考
利鲁唑的给药说明1.世界神经病学联盟(WorldFederationNeurology,WFN)建议使用本药者,应满足以下条件:(1)依据WFN的标准(其它原因所致的进行性肌肉萎缩除外),判断为“肯定
利鲁唑的使用注意事项1.禁忌症:(1)对本药过敏者。(2)肝脏氨基转移酶的水平3倍于正常值上限患者。(3)孕妇。(4)哺乳期妇女。2.慎用:(1)肾功能不全者(应进行剂量调整)。(2)中性粒细胞减少者
利鲁唑的药物相互作用·药物-药物相互作用1.阿米替林、丙米嗪、氟伏沙明、氯米帕明、环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、非那西丁、双氯芬酸、尼麦角林、他克林等药物可抑制参与本药代谢的CYP1A2同工酶,从而使
酮康唑的药理1.药效学本药为合成的咪唑类广谱抗真菌药,低浓度具有抑制真菌的作用,高浓度时具有杀灭真菌的作用。对血-脑脊液屏障穿透性差,故不宜用于治疗真菌性脑膜炎。·作用机制(1)干扰细胞色素P450的
奥硝唑的药理1.药效学本药为第三代硝基咪唑类衍生物,主要以药物原型或活性代谢产物与细胞成分相互作用,从而导致致病菌死亡。初步研究表明,本药对克隆病有效,但有关本药与其它硝基咪唑类药物间的对比研究有限。
来曲唑的药理1.药效学本药为芳香酶抑制剂类抗肿瘤药,具有非类固醇三唑结构。约1/3-1/2的各种乳腺癌的继续生长依赖于雌激素对肿瘤细胞的刺激,因此,抑制雌激素的生物合成是治疗乳腺癌的有效方法。由于绝经
达那唑的药理1.药效学本药为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用,但无孕激素和雌激素活性。本药可作用于下丘脑-垂体-卵巢轴,抑制卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)的分泌
噻康唑的药理1.药效学本药属咪唑类广谱抗真菌药。对表皮癣菌、白念珠菌、酵母菌等均有抗菌活性;对毛发癣菌病、花斑糠疹和皮肤念珠菌病等病原菌,本药具有与咪康唑、克霉唑同等或更强的作用;对白念珠菌的抗菌活性
甲苯达唑的药理1.药效学本药为广谱驱虫药,可影响虫体多种生化代谢途径。本药可以抑制肠道寄生虫对葡萄糖的摄取,导致虫体内的糖原耗竭;也可与虫体微管蛋白结合抑制微管聚集,从而抑制分泌颗粒转运和其它亚细胞器
联苯苄唑的药理1.药效学联苯苄唑是咪唑类抗真菌外用药。本药有较强的抗真菌(包括表皮癣菌属、毛癣菌属、小孢子菌属、酵母样菌、白念珠菌、短小棒杆菌等)作用,低浓度时抑制真菌的麦角固醇合成,使真菌细胞膜形成