叶酸的药理
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叶酸的药理
1.药效学叶酸是由蝶啶、对氨基苯甲酸及谷氨酸残基组成的水溶性B族维生素。叶酸由肠道吸收后，经门静脉进入肝脏，在肝内二氢叶酸还原酶的作用下，转变为具有活性的四氢叶酸。四氢叶酸是体内转移"一碳基团"的载体。"一碳基团"可以连接在四氢叶酸5位或10位碳原子上，主要参与嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的合成与转化。尿嘧啶核苷酸转化为胸腺嘧啶核苷酸时所需的甲基即来自携有"一碳基团"的四氢叶酸所提供的甲烯基。因此，叶酸缺乏可致"一碳基团"转移障碍，胸腺嘧啶核苷酸合成困难，DNA合成受到影响，从而使细胞分裂速度减慢，仅停留在G1期，而S期及G2期相对延长。上述改变不仅会影响造血细胞（引起巨幼细胞性贫血），也会累及体细胞（尤其是消化道粘膜细胞）。正常红细胞中叶酸盐浓度为0.175-0.316μg/ml。
2.药动学本药口服后主要以还原型在空肠近端被吸收，5-20分钟即可出现于血中，1小时后达血药浓度峰值。分布半衰期为0.7小时。贫血患者吸收速度较正常人快。叶酸由门静脉进入肝脏，以N5-甲基四氢叶酸的形式储存于肝脏中和分布于其它组织器官，在肝脏中的储存量约占全身总量的1/2-1/3。约90%的治疗量随尿液排泄，少量经胆汁、乳汁排泄。大剂量注射后2小时，给药量的20%-30%可从尿液测到。
相关参考
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磺胺异噁唑的药理1.药效学·作用机制本药属全身应用的短效磺胺类药，其抗菌作用机制与其它磺胺类药相似，通过与对氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，阻止细菌二氢叶酸的合成，从而抑制
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磺胺嘧啶的药理1.药效学·作用机制磺胺嘧啶属全身应用的中效磺胺类药，为一种广谱抑菌剂。其作用机制是在结构上类似对氨基苯甲酸（PABA），可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PAB
乙胺嘧啶的药理1.药效学本药对某些恶性疟及间日疟原虫的红外期有抑制作用，也能抑制滋养体的分裂，但对于红内期的抑制作用仅限于未成熟的裂殖体阶段。疟原虫红内期不能利用环境中出现的叶酸，而必须自行合成。本药