酒石酸唑吡坦的药理
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酒石酸唑吡坦的药理
1.药效学本药为唑吡坦的酒石酸盐，是一种咪唑吡啶类镇静催眠药。能选择性地与中枢神经系统的γ-氨基丁酸-A（GABAA）受体ω1亚型结合，具有较强的催眠镇静作用，无抗惊厥、肌松及抗焦虑作用。其作用特点为：可缩短入睡时间，减少夜间苏醒次数，增加睡眠总时间，改善睡眠质量；对快动眼睡眠无影响。患者次日清醒后能保持警觉。
2.药动学本药口服吸收良好，服药后7-27分钟起效，血药浓度达峰时间为0.5-3小时，作用持续6小时。肝脏的首过效应为35%，生物利用度为70%，与食物同服会影响其吸收。蛋白结合率为92%，分布容积为0.54L/kg。在肝脏广泛代谢，代谢产物均无活性。本药48%-67%由尿排出，29%-42%由粪便排出，少量可泌入乳汁。清除半衰期平均为2.4小时，老年人和肝功能不全者半衰期可延长，肾功能不全者半衰期无明显变化。本药不能被透析清除。
相关参考
酒石酸唑吡坦的用法与用量成人常规剂量·口服给药：常用剂量为一次10mg，睡前服。也可酌情调整，但剂量不超过一日20mg。疗程应尽量短：偶发性失眠2-5日；短暂性失眠2-3周；长期失眠不应超过4周。肾功
酒石酸唑吡坦的给药说明1.本药剂量的个体差异很大，应当逐渐调整。2.本药起效快，应在睡前服用；若需最快起效，应空腹服用。3.本药通常不宜长期服用。如长期用药，则应逐步停药，以避免出现戒断症状和反跳性失
酒石酸唑吡坦的使用注意事项1.禁忌症：（1）对本药过敏者。（2）急性酒精中毒者。（3）梗阻性睡眠呼吸暂停综合征患者。（4）急性呼吸功能不全伴呼吸抑制者。（5）重症肌无力患者。（6）严重肝功能不全者。（
酒石酸唑吡坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与催眠药、抗焦虑药、麻醉止痛药、抗癫痫药和有镇静作用的抗组胺药合用，能增强中枢抑制作用。2.伊曲康唑、氟康唑、酮康唑可使本药清除减少，血药浓度升高。3
阿瑞吡坦的药理1.药效学本药系神经激肽-1（NK-1）受体拮抗药（P物质拮抗剂），对人NK-1受体有高选择性的亲和力，对5-羟色胺（5-HT3）、多巴胺和皮质激素受体的亲和力很低。P物质是一种位于中枢
阿瑞吡坦的不良反应[国外不良反应参考]1.中枢神经系统有报道，使用本药常见嗜睡和虚弱（或疲乏），但统计学意义不明显。2.呼吸系统有报道，本药用于预防化疗诱发的呕吐时，可引起呃逆。但临床关系尚不明确。3
阿瑞吡坦的用法与用量[国外用法用量参考]成人常规剂量·口服给药：无须根据性别或种族调整剂量。1.化疗诱发的恶心和呕吐：初始剂量为首日125mg，化疗前1小时服用；第2-3日，一日80mg，化疗前1小时
阿瑞吡坦的药物相互作用·药物-药物相互作用1.与可抑制CYP3A4活性的药物（如酮康唑、伊曲康唑、奈法唑酮、硫氮卓酮、奈非那韦、利托那韦、醋竹桃霉素）合用，可能升高本药的血浆浓度，合用时应谨慎。2.与
厄多司坦的药理1.药效学本药为粘痰溶解药，具有以下药理作用：（1）溶解粘痰作用，本药分子中含有封闭的巯基（-SH），在肝脏经生物转化成含有游离巯基的活性代谢产物，后者可使支气管分泌物中糖蛋白二硫键断裂
福美坦的药理1.药效学本药与氨鲁米特同属芳香酶抑制剂，为激素类抗肿瘤药。芳香酶作用于雌激素生物合成的最终阶段，即雄激素转化为雌激素的过程。本药通过抑制芳香酶，阻断雄激素转化为雌激素，使雌激素生成减少，